Základy farmakologie pro zdravotnické záchranáře


                                                            „Farmakologie je jako vyhledávání čísel
                                                                              v telefonním seznamu.
                                                                       O každém čísle je dobré znát
                                                                                   nějaký ten drb.“








                                          Jaroslav Pekara

                                Vysoká škola zdravotnická, o. p. s.


             Recenze: MUDr. Vladimír Nedvěd, Zdravotnická záchranná služba hl.m. Prahy









   TEXT JE ZÁKÁZANO ŠÍŘIT V JAKÉKOLIV PODOBĚ!!! TEXT JE URČEN VÝHRADNĚ K INDIVIDUÁLNÍM STUDIJNÍM
        ÚČELŮM. ROZHODNĚ SE DOPORUČUJE TEXT KONZULTOVAT S ODBORNÍKY A ODBORNOU LITERATUROU!




Základní pojmy

Farmakologie pochází z řeckého složení slov pharmakon (léčivo, lék)
a logos (věda). Farmakologie je vědní obor, který se zabývá léky a jejich hlavním účinkem, tedy
léčbou (farmakoterapie). Farmakologie také zkoumá už potencionální látky s léčebným účinkem, vývoj
léčiv a jejich testování. V širším pojetí je proto farmakologie definována jako věda zabývající se
interakcemi organismu s xenobiotiky (látky, které jsou lidskému tělu nevlastní). Farmakologie
zkoumá léčiva od okamžiku podání pacientovi, až po jeho úplné vyloučení. Mechanismus účinku léku
může být různý – (ne)žádoucí, zvýšený nebo snížený. Při působení léku na lidský organizmus dochází
ke vzájemným interakcím - léčivo působí na organismus a současně je lék vystaven účinkům organismu.
Účinek léčiva na organizmus zkoumá farmakodynamika. Pohybem léku v organizmu od jeho podání se
zabývá farmakokinetika.


Farmakokinetika

Farmakokinetika zahrnuje vstřebávání (absorpci), rozdělování léku v jednotlivých tkáních
(distribuce), přeměnu na účinné a/nebo neúčinné látky (biotransformace) a vylučování léku
(eliminace). Ne vždy se však musí farmakokinetika uplatnit (inhalace aerosolů bronchodilatancií,
systémová intravenózní aplikace přímo do krevního oběhu). Farmakokinetika je ovlivněna fyzikálními
a chemickými vlastnostmi léčiva, koncentrací léčiva, pH prostředí, velikostí absorpční plochy a
cirkulací v místě podání. Aplikaci léčivé látky do organizmu lze dělit podle dosažení účinku léčiva
na aplikaci lokální (topickou, místní) a systémovou (celkovou). Podle cesty podání léčiva na
enterální (perorální) a parenterální (intravenózní, intramuskulární, subkutánní, rektální),
inhalační a dermální.



Lokální aplikace léků


  * Jedná se o aplikaci v místě podání (spojivkový vak, sliznice rekta, pochvy), nejčastěji masti,
gely, kapky.


Mesocain gel (Trimecaini hydrochloridum)


Uretrální gel sloužící ke zlepšení klouzavosti zaváděných cévek (močová, nasogastrická). Gel se
nanáší na cévky a následně způsobí lokální anestezii sliznice. Kontraindikací je alergie na účinné
látky (mesocain, trimecain) a primární poranění nebo hnisavé procesy v močové trubici a jejím
okolí.





Ophthalmo-Septonex (carbethopendecinii bromidum)

Ophthalmo-Septonex se používá u dospělých i dětí při zánětech víček a spojivek, při poškození
rohovky po vyjmutí cizích tělísek a po úrazech. Přípravek je možno použít krátkodobě i v
těhotenství a při kojení.

Kontraindikací je alergie na léčivou látku nebo na kteroukoli další složku

tohoto přípravku (carbethopendecinii bromidum 5 mg v 5 g oční masti, oční

bílá vazelína, tuk z ovčí vlny, lanolin, bílý vosk, čištěná voda) a snížená tvorba slz a záněty
rohovky a spojivky s omezeným vylučováním slz.


Opthal roztok (acidum boricum 0,95 g a benzododecinii bromidum 0,005 g v 50 ml roztoku)


Používá se při nepříjemných pocitech v oku, jako je např. pálení, řezání a svědění působené zevními
vlivy (kouř, prach), při lehčích formách zánětů spojivek, ječném zrnu, zánětech okrajů očních
víček, dále k výplachům po poleptání očí a k odstranění cizích tělísek ze spojivkového vaku.
Kontraindikací je přecitlivělost na léčivé látky nebo na kteroukoliv další složku přípravku Ophtal
(silice plodu fenyklu obecného pravého) a suché záněty rohovky vyvolané sníženou tvorbou slz
projevující se pocitem sucha, pálením a řezáním v oku.



Peroxid vodíku (COO) - hydrogenii peroxidum 3%

COO je antiseptikum ve formě kožního roztoku. Přípravek se používá zevně k oplachování a čištění
(dezinfekci) kožních ran, jako jsou odřeniny, oděrky, menší řezné a tržné rány, bodnutí hmyzem.
Přípravek lůze použít ke kloktání při zánětech a infekcích v dutině ústní a hltanu.

Při přecitlivělosti na léčivé látky může dojít k alergické kožní reakci na kyselinu benzoovou nebo
ke kontaktní dermatitidě (zánětu kůže). Při vstříknutí do oka může dojít k podráždění až poškození
oční rohovky. Při používání přípravku v dutině ústní (výplachy, kloktání) může dojít ke vzniku
vřídků v dutině ústní, změnám na sliznici, k podráždění a ke zvýšení citlivosti zubů.







Xylocain 10 % (Lidocainum 10 mg v 0,1 ml roztoku)

Jedná se o lokální anestetikum pro anestezii sliznic dutiny ústní nebo nosní před injekční aplikací
nebo vložením nástrojů (intubace). Anestezie nastupuje v průběhu 1 – 3 minut v závislosti na místě
aplikace. Každé stisknutí dávkovacího ventilu uvolní 10 mg lidokainu, účinek je asi 15 minut.
Xylocaine 10% spray nelze aplikovat na manžetu endotracheálních trubic vyrobených z plastu -  hrozí
riziko poškození manžety, vznik otvoru v manžetě a únik vzduchu z manžety.

Kontraindikací je alergie na účinnou látku a porfyrie. U dětí by neměla být dávka lidokainu

větší než 3 mg/kg, u dospělých by neměla přesáhnout 400 mg. Lidokain se snadno absorbuje sliznicí
trachey a bronchů – zvýšené riziko projevů systémové toxicity (např. hučení v uších, parestezie
dutiny ústní, poruchy polykání, křeče) při předávkování, což je možné u pacientů s infikovanou nebo
traumatizovanou sliznicí. Pacienti léčení antiarytmiky třídy III (např. amiodaron) by měli být pod
přísným dohledem, kontinuálně monitorováno EKG, neboť účinky těchto léčiv na srdeční činnost mohou
být aditivní.

Celková aplikace léků

Jedná se o dosažení systémového účinku, kdy účinná látka cíleně vstupuje do krevního oběhu.
Rozlišujeme podání enterální, orální, parenterální, inhalační a transkutánní. Každá cesta vstupu má
svá specifika.





























Sliznice dutiny ústní slouží k příjmu léků perorálně a pod jazyk. Její specifika:
  * je silně prokrvená s lipidovou (tukovou) bariérou → vstřebání především léčiv dobře rozpustných
v tucích
  * vstřebávání léků je rychlejší nežli ze žaludku a střeva → doporučení: tablety nepolykat (ani
sliny), pouze nechat rozpustit
  * účinek nastupuje velmi rychle a v plném rozsahu (následný přechod horní dutou žílou do
systémové cirkulace


Schéma 1
Schéma 2

Schéma 1: Modrá šipka ukazuje cestu léku (bíle kolečko), který se vstřebal pod jazykem a jeho
účinek přechází rychle (5 minut) do horní duté žíly (skrze mukósní membránu do krevního oběhu).
Detail tohoto přenosu zobrazuje Schéma 2. Žlutá šipka
(Schéma 1) ukazuje cestu léku, který byl užit perorálně – lék se dostává do žaludku a až zde
probíhá absorpce do systémové cirkulace (30 minut).


Zdroj:
http://www.aviva.co.uk/health-insurance/home-of-health/medical-centre/medical-encyclopedia/entry/pr
ocess-drugs-in-your-body/

Isoket spray – aplikace pod jazyk (sub lingvální)
(12,7 g roztoku v 15 ml lahvičce obsahuje 375 mg isosorbidi dinitras;

 1 vstřik (= 0,05 ml) obsahuje: isosorbidi dinitras 1,25 mg)


Jedná se o sublingvální spray s vasodilatačním účinkem (vyvolává relaxaci hladkých svalů cév, čímž
navozuje roztažení cévy – tepny i žíly). Účinek je především na arterie, a ve vyšších dávkách na
arterioly, což vede ke snížení systémové cévní rezistence, snížení srdeční práce a snížení spotřeby
kyslíku v srdci. Roztok je určen pro aplikaci do dutiny ústní. Nesmí se vdechovat! Před první
aplikací spreje je třeba několikrát lehce zmáčknout píst – zapumpovat, dokud se nevytvoří
stejnoměrná mlha. Poté je sprej připraven pro použití. Pokud nebyl sprej více než jeden den
používán, je třeba první střik provést do vzduchu, aby bylo zajištěno, že další dávka bude
obsahovat kompletní množství léčivé látky. Zmáčknutím dávkovací pumpičky se vstříkuje lék do úst –
nejlépe pod jazyk (roztok může způsobit lehké pálení jazyka), následně se zavřou ústa a následně po
dobu asi 30 vteřin dýchat jen nosem.


Mezi terapeutické indikace (1–3 vstřiky roztoku) patří krátkodobá profylaxe a léčba záchvatu anginy
pectoris, první pomoc při akutním infarktu myokardu s levostrannou srdeční nedostatečností při
stabilním oběhu (systolický TK>100 mm Hg), podpůrná léčba akutního levostranného srdečního selhání.
Přípravek je určen k léčbě dospělých pacientů.


Hlavními kontraindikacemi jsou:

- hypersenzitivita na léčivou látku, akutní oběhové selhání (šok, kolaps)

- kardiogenní šok, pokud není vhodným způsobem zajištěn dostatečně vysoký konečný diastolický tlak
v levé srdeční komoře, hypertrofická obstrukční kardiomyopatie

- konstriktivní perikarditida, srdeční tamponáda

- závažná hypotenze (systolický krevní tlak nižší než 90 mm Hg)

- závažná hypovolemie a závažná anemie.


Současné podávání léků snižujících krevní tlak (beta-blokátorů, blokátorů vápníkového kanálu,
vazodilatancií, alkoholu může zesílit hypotenzivní účinek isosorbid-dinitrátu. To může také nastat
v případě neuroleptik a tricyklických antidepresiv a u inhibitorů fosfodiesterázy (např.
sildenafil, tadalafil, vardenafil), což může vést k život ohrožujícím kardiovaskulárním
komplikacím.



Nitromint aerosol - aplikace pod jazyk (sub lingvální)
(glyceroli trinitratis 8 g v jedné nádobce – 0,4 mg glyceroli trinitras v jedné dávce).


Nitroglycerin je relaxans hladkého svalstva. Působením na hladkou svalovinu cév rozšiřuje
nitroglycerin periferní žíly a tepny, jakožto i koronární arterie. Zlepšuje koronární oběh,
okysličení ischemického myokardu, srdeční výkon a toleranci fyzické zátěže. Při aplikaci na
sliznici úst je rychle absorbován a účinkuje během jedné minuty.

Mezi terapeutické indikace patří profylaxe záchvatů anginy pectoris před fyzickou námahou a
podpůrná léčba akutního levostranného srdečního selhání (astma cardiale) nebo snížení plnícího
tlaku při akutním infarktu myokardu. Při aplikaci je třeba vstříknout pod jazyk jednu nebo dvě
dávky. V případě nutnosti může být aplikováno v následujících 15 minutách ještě několik stisknutí
(odměřených dávek), nejvýše však tři. Po aplikaci se může objevit přechodné mírné pálení v ústech,
pocit pulzace v hlavě, zrudnutí, bolesti hlavy, závratě, palpitace, pocity horka, nauzea, pocení. V
ojedinělých případech, kdy dojde k předávkování, se objevují synkopa a hypotenze.

Mezi kontraindikace patří přecitlivělost na organické nitráty, glaukom s úzkým úhlem, těžká
hypotenze, zvýšený intrakraniální tlak způsobený krvácením do mozku a úrazem a anémie.

Lék je třeba podávat se zvýšenou opatrností v kombinaci s antihypertenzivy, neuroleptiky,
tricyklickými antidepresivy a alkoholem (nebezpečí zesílení hypotenzivního účinku!).




Plíce
  * jsou místem pro aplikaci inhalačních antiastmatik a inhalačních kortikoidů – nástup účinku do
2-5 minut


Ventolin - roztok inhalaci (salbutamol)

Jeden ml roztoku obsahuje salbutamoli sulfas 6 mg, což odpovídá salbutamolum 5 mg.

 Salbutamol je selektivní agonista beta2-adrenoreceptorů indikovaný k léčbě nebo prevenci vzniku
bronchospasmu. Salbutamol navozuje rychlou (do 5 minut) krátkodobou (čtyřhodinovou) bronchodilataci
při reverzibilní obstrukci dýchacích cest způsobené bronchiálním astmatem, chronickou bronchitidou
a emfyzémem. U pacientů s bronchiálním astmatem by salbutamol měl být používán ke zmírnění již
vzniklých příznaků, nebo příznaků, které mohou vyvolat astmatický záchvat.


U pacientů s perzistující formou astmatu nemají být bronchodilatancia jedinou nebo hlavní terapií.
U pacientů s perzistující formou astmatu, kteří nereagují na léčbu salbutamolem se doporučuje léčba
inhalačními kortikosteroidy k dosažení a udržení kontroly astmatu. Nedostaví-li se odezva na léčbu
  salbutamolem, může to signalizovat potřebu neodkladného lékařského vyšetření nebo změny léčby.


Ventolin roztok k inhalaci je určen pouze k perorální inhalaci s nebulizátorem pod dohledem lékaře,
nesmí se podávat injekčně nebo polykat. Roztok je určen dospělým, dospívajícím a dětem ve věku 4 až
11 let. Kontraindikací je hypersenzitivita na léčivou látku. Důsledkem terapie beta2-agonistickým
léčivem, hlavně při jeho parenterální a nebulizační aplikaci, může být potenciálně závažná
hypokalémie. Stejně jako při podávání jiných inhalačních přípravků může po inhalaci tohoto
přípravku dojít k paradoxnímu bronchospasmu s náhlým vznikem hvízdavého dýchání. Podobně jako
ostatní beta2-agonisté může i salbutamol způsobit reverzibilní změnu metabolismu, včetně změny
glykémie (zvýšení jejích hodnot). U malé části pacientů léčených kombinací nebulizovaného
salbutamolu a ipratropia bromidu (Berodual) byl hlášen akutní glaukom (s uzavřeným úhlem).



Berodual N (ipratropii bromidum + fenoteroli hydrobromidum)


1 odměřená dávka (střik) obsahuje ipratropii bromidum 0,020 mg, což odpovídá ipratropii bromidum
monohydricum 0,021 mg, a fenoteroli hydrobromidum 0,050 mg. Současné podávání dvou léčivých látek v
přípravku dilatuje bronchy působením na farmakologicky odlišná místa účinku. Obě léčivé látky se
navzájem doplňují ve spazmolytickém účinku na bronchiální svalovinu a představují tak přípravek s
rozsáhlým terapeutickým využitím při léčbě bronchopulmonálních onemocnění, provázených konstrikcí
dýchacích cest. Berodual N je bronchodilatační přípravek určený k prevenci a léčbě příznaků
chronické bronchiální obstrukce spojené s reverzibilním zúžením dýchacích cest (astma, CHOPN). Při
akutním astmatickém záchvatu je doporučeno podání 2 inhalačních dávek (vdechů), což je ve většině
případů dostačující k rychlému odstranění akutních příznaků. Nedojde-li ke zmírnění nebo odstranění
dýchacích potíží během následujících 5 minut, je možno opakovat stejnou dávku (2 vdechy).

Kontraindikace je u pacientů se známou hypersenzitivitou na fenoterol-hydrobromid a látky podobné
atropinu. Berodual N je také kontraindikován u pacientů s hypertrofickou obstrukční kardiomyopatií
a tachyarytmií. Stejně jako u jiných inhalačních léků může také Berodual N vést k paradoxnímu
bronchospazmu.

Mezi nejčastějšími nežádoucími účinky hlášenými v klinických studiích byly kašel, sucho v ústech,
bolesti hlavy, třes, faryngitida, nauzea, závrať, dysfonie, tachykardie, palpitace, zvracení,
zvýšení systolického tlaku krve, nervozita.











Žaludek
  * cesta léku z dutiny ústní a následná absorpce léku ze žaludku trvá asi 30 minut
  * kyselým prostředím žaludeční sliznice dochází k rozkladu některých léčiv, což usnadňuje
vstřebávání absorpci slabých kyselin (např. paracetamol, salicyláty, barbituráty)



Anopyrin (acidum acetylsalicylicum 400 mg)

Přípravek se užívá při horečce a bolesti zejména při akutních chřipkových onemocněních, při
bolestech hlavy, zubů, bolestech zad různého původu a po poradě s lékařem při bolesti v průběhu
nervů. Přípravek mohou užívat dospělí a dospívající od 16 let (existuje v souvislosti s užíváním
kyseliny acetylsalicylové vyšší riziko rozvoje Reyova syndromu). Anopyrin se díky obsahu kyseliny
acetylsalicilové řadí do skupiny antiagregancií, které se uplatňují v sekundární prevenci iktů
arteriálního původu a k léčbě akutních koronárních syndromů - dle doporučení České kardiologické
společnosti se podává 200–400 mg per os (nutno rozžvýkat v ústech pro dosažení časnějšího účinku)
jako základní opatření ihned při podezření na infarkt nebo nestabilní anginu pectoris.

Mezi nežádoucí patří alergie na účinnou látku, projevy krvácení, závažné onemocnění jater nebo
ledvin a bezprostředně po chirurgickém zákroku. Riziko nežádoucích účinků je spojeno při současné
léčbě antikoagulancií (warfarin, klopidogrel, tiklopidin), v kombinaci s lékem metotrexát,
kortikoidy a nesteroidními antirevmatiky (ibuprofenum).


Algifen NEO gtt. (metamizolum natricum monohydricum, pitofenoni hydrochloridum)

Algifenové kapky ovlivňují křeče hladkého svalstva. Účinek nastupuje obvykle během 15 minut a trvá
minimálně 4 hodiny. ALGIFEN NEO se užívá při křečovitých bolestech v oblasti břišní – žaludku,
střeva, žlučových a močových cest, při bolestivé menstruaci, migréně a bolestech zubů, k
předcházení bolesti při instrumentálním vyšetření a tlumení bolesti po malých operačních výkonech
nebo při instrumentálním vyšetření.

Z hlediska kontraindikací se Algifen NEO nesmí podávat dětem do 10 let, těhotným ženám, při známé
přecitlivělosti na léčivé látky, při poruchách krvetvorby a při přecitlivělosti na na
acetylsalicylovou kyselinu nebo jiné léky užívané při bolestech, zvýšené teplotě a zánětlivých
onemocněních např. paracetamol, ostatní salicyláty, ibuprofen, fenylbutazon (může se projevovat
jako dušnost, kopřivka, otoky v obličeji). ALGIFEN NEO obsahuje barvivo oranžovou žluť (E110),
které může vyvolat alergickou reakci a sodík v množství 34,5 mg v 1 ml.


Carbosorb (carbo activatus)

        Perorální prášek nebo tablety Carbosorb patří do skupiny léčivých přípravků obsahujících
medicinální uhlí, které pohlcuje plyny a toxické látky ze zažívacího ústrojí. Lék e určen pro léčbu
dospělých, včetně těhotných a kojících žen, mladistvých a dětí starších 3 let u akutních průjmů
způsobených dietní chybou, při výskytu méně závažných střevních infekcí způsobených viry a
baktériemi, při dráždivém tračníku, u akutních perorálních otrav toxickými látkami nebo
předávkování perorálními léky. Přípravek se užívá rozmíchán ve sklenici vody (1 – 2 polévkové lžíce
rozmíchané ve sklenici vody 3-4x denně). V případě akutních intoxikací se podává Carbosorb
nasogastrickou sondou do žaludku (dávka dle ordinace lékaře nebo toxikologického střediska).


Carbosorb se nesmí užívat při známe přecitlivělosti na účinnou látku, ileózních stavech a pokud je
jisté, že byly požity leptavé látky (louhy a kyseliny). Zvýšená opatrnost je potřebná při užití,
pokud pacient trpí vředovým zánětem tlustého střeva, zánětem sliznice žaludku a průjmy vyvolané v
průběhu jiných základních onemocnění (cukrovka).


Paralen 500 mg tbl. (paracetamolum)

Mezi terapeutické indikace patří horečka, zejména při akutních bakteriálních a virových infekcích,
bolesti zubů, hlavy, neuralgie, bolesti svalů nebo kloubů nezánětlivé etiologie, bolesti
vertebrogenního původu, bolestivá menstruace.










Na základě postmarketingových zkušeností s používáním paracetamolu vyšlo najevo, že hepatotoxicita
paracetamolu se může vyskytnout i při použití terapeutických dávek, zejména při použití dávky 4 g
denně (maximální terapeutická dávka), při krátkodobém použití a u pacientů bez předchozího
poškození jaterních funkcí.


Mezi absolutní kontraindikace patří přecitlivělost na paracetamol, akutní hepatitis, poruchy
jaterních a ledvinných funkcí. Paracetamol zvyšuje hladinu kyseliny acetylsalicylové a
chloramfenikolu v plazmě. Současné dlouhodobé podávání paracetamolu a NSA (především
acetylsalicylové kyseliny) ve vyšších dávkách zvyšuje riziko analgetické nefropatie a dalších
renálních nežádoucích účinků.


Předávkování již relativně nízkými dávkami paracetamolu (8–15 g v závislosti na tělesné hmotnosti
pacienta) může mít za následek závažné poškození jater a někdy akutní renální tubulární nekrózu. Do
24 hodin se může objevit nauzea, zvracení, anorexie, bledost, letargie a pocení. Bolest v břiše
může být prvním příznakem jaterního poškození a vzniká během prvních 24 hodin. Může vzniknout
jaterní cytolýza, která může vést k jaternímu selhání, encefalopatii, kómatu až smrti. Léčba
N-acetylcysteinem může být použita do 24 hodin po požití paracetamolu, ale maximálního ochranného
účinku je dosaženo, pokud byl podán do 8 hodin po požití.

Ibalgin tbl. 400 mg (ibuprofenum)

Ibuprofen, která patří do skupiny nesteroidních protizánětlivých léčiv (NSAID). Zabraňuje tvorbě
tkáňových působků, tzv. prostaglandinů, které jsou odpovědné za vznik bolesti a zánětu a uvolňují
se v místě poškození tkáně. Ibuprofen zmírňuje bolest a zánět různého původu. Ibuprofen rovněž
tlumí horečku, která provází např. nemoci z nachlazení (při horečnatých stavech při chřipkových
onemocněních a jako doplňková léčba horečnatých stavů při jiných onemocněních). Přípravek je
vzhledem k množství léčivé látky v jedné tabletě určen pro dospělé a dospívající nad 12 let. Pro
děti ve věku 6–12 let je vhodný přípravek s obsahem 200 mg ibuprofenu (Ibalgin 200), dětem do 6 let
věku je určen ibuprofen v suspenzi (Ibalgin baby).


 Hlavní kontraindikace ibuprofenu jsou:
  * alergie na ibuprofen
  * alergie na kyselinu acetylsalicylovou nebo některé jiné nesteroidní protizánětlivé léky
  * aktivní nebo opakující se vřed nebo krvácení do žaludku nebo dvanáctníku
  * při krvácení nebo proděravení v zažívacím traktu způsobených nesteroidními protizánětlivými
léky v minulosti
  * poruchy krvetvorby nebo porucha krevní srážlivosti,
  * závažné srdeční selhání.


Mezi velmi časté nežádoucí účinky (mohou postihnout více než 1 pacienta z 10) patří pocit na
zvracení, zvracení, pálení žáhy, průjem, zácpa, nadýmání. Mezi časté nežáoucí účinky (mohou
postihnout až 1 pacienta z 10) patří bolest v nadbřišku. Při rozpouštění léčiva přímo v prázdném
žaludku jsou jeho buňky vystaveny velmi vysoké lokální koncentraci léčiva, která může být lokálně
toxická. Pro prevenci a ochranu žaludeční sliznice je důležité užívat NSAID s jídlem a hodně
zapíjet a nepřekračovat doporučené denní dávkování.


Diazepam p. o. 5 mg (diazepamum)

Intenzívně působící anxiolytikum se sedativním, antikonvulzivním a myorelaxačním účinkem, určené
především na krátkodobou léčbu akutních stavů. Terapeutický účinek se zakládá na ovlivnění
limbického systému, thalamu a hypothalamu (uklidnění, svalová relaxace, snížení napětí a úzkosti, k
léčbě úzkosti, napětí, panického strachu, fobie, obscese, emoční tenze a neklidu u neuróz a
psychosomatických onemocněních).

Mezi kontraindikace patří hypersenzitivita na léčivou látku, myastenia gravis, glaukom s uzavřeným
úhlem, intoxikace alkoholem, současná léčba barbituráty nebo jinými látkami tlumivě působícími na
CNS, těžké poškození jater nebo ledvin, první trimestr těhotenství a kojení.


V klinické praxi je diazepamum častým lékem (hlavně v kombinaci) při intoxikacích s alkoholem nebo
při suicidiálních pokusech. Klinický obraz intoxikace je velmi proměnlivý a to v závislosti na
stupni intoxikace. Zpočátku se projevuje jako sociální změna (agresivita), ohrožování okolí,
později letargie, stupor až kóma. Léčba předávkování je symptomatická, a to pomocí výplachu žaludku
(do 2 hodin po užití), udržení volných dýchacích cest, podpora dýchání, je nutné se vyhnout
předávkování tekutinami (monitorování výdeje tekutin). V léčbě intoxikací se používá specifický
antagonista flumazenil.


Tensiomin p. o. 12,5 mg (caproprilum)

Tensiomin patří do skupiny přípravků známých jako ACE inhibitory; používá se k léčbě vysokého
krevního tlaku (hypertenze), srdečního selhání a po infarktu myokardu .

Přípravek Tensiomin je zakázáno používat pokud:
  * je jedinec alergický na captoprilum, případně jiný ACE inhibitor
  *  pacient má zúžení dvojcípé srdeční chlopně nebo srdečnicové tepny nebo hypertrofickou
obstrukční kardiomyopatii
  * je pacient léčen látkou aliskiren


Nežádoucí účinky (captoprilum)

Po prvních dávkách přípravku Tensiomin, většinou v průběhu jedné hodiny po užití tablety, se mohou
objevit příznaky nízkého krevního tlaku (lehká závrať, pocit slabosti nebo zhoršené vidění). Tyto
příznaky bývají vzácné, ale vyskytují se častěji, jestliže u pacienta došlo nedávno k větší ztrátě
tekutin (např. po léčbě diuretiky, neslané dietě, po dialýze, při průjmu nebo při zvracení) nebo
při vážné srdeční nedostatečností.

tlusté střevo
  * malá absorpční plocha; hutný obsah omezuje kontakt se sliznicí
  * rektum – dobře prokrvená absorpční plocha; rychlý nástup účinku (část léčiva přechází dolní
dutou žílou do systémové cirkulace, část léčiva do jater a následně metabolizována)
  * nástup účinku za 10-15 minut


Rectodelt  100 mg (prednisonum) rektální čípky

Syntetický kortikoid v čípkové formě. Používá se především pro své protizánětlivé, protialergické,
antiedematozní (zabraňující otokům) a imunosupresivní (potlačující imunitu) účinky.

U dětí se čípky Rectodelt 100 mg používají zejména při léčení akutního zánětlivého otoku hrtanu
(subglotická laryngitida) a zánětu průdušek (spastická bronchitida).

Pokud není stanoveno jinak, obnáší počáteční dávka u preakutních a život ohrožujících stavů 100 -
200 mg prednisonu denně, u akutních onemocnění maximálně 100 mg prednisonu denně. Dětem se podává
při akutní subglotické laryngotracheitidě, záškrtu a spastickém zánětu průdušek provázeném akutní
dušností 100 mg prednisonu jednorázově.


Kontraindikacemi prednisonu jsou:
  * alergie na léčivou látku
  * akutní žaludeční nebo dvanáctníkové vředy
  * zelený zákal (glaukom s ostrým a tupým úhlem)
  * jestliže máte zánět uzlin po očkování proti tuberkulóze
  * jestliže máte nestabilní cukrovku
  * podezření na náhlou příhodu břišní


Současným podáním salicylátů nebo nesteroidních antirevmatik se může zvýšit náchylnost ke krvácení
do zažívacího traktu. Současná aplikace srdečních glykosidů může vést na základě steroidy
podmíněného vylučování draslíku ke zvýšení toxicity srdečních glykosidů. Při současném podávání
diuretik je třeba počítat se zvýšeným vylučováním draslíku. Účinek antidiabetik nebo kumarinových
derivátů se může zeslabit.


Při krátkodobé léčbě (1-2 dny) u kritických stavů nejsou známy žádné kontraindikace. Jedná-li se o
použití přípravku ve vitální indikaci (záchraně života), jsou všechny kontraindikace pouze
relativní.

Při delší době užívání kortikoidů (což se ale v krátkodobé léčbě nevyskytuje) se mohou rozvinout
projevy Cushingova syndromu s měsícovitým obličejem, otylostí, vysokým krevním tlakem a
osteoporózou (úbytek kostní tkáně). Dále se mohou vyvolat diabetické poruchy látkové výměny a mohou
se objevit myopatie (onemocnění svalů), žaludeční, případně dvanáctníkové vředy, psychické poruchy,
snížení imunity.


Paralen (paracetamolum100 mg) čípky

Jedná se o antipyretikum (léčba horečky) a analgetikum užívané zejména při akutních bakteriálních a
virových infekcích, k léčbě bolesti zubů (včetně bolesti provázející prořezávání zoubků), bolesti
hlavy, bolesti svalů nebo kloubů nezánětlivé etiologie a k léčbě neuralgie (neurologické bolesti).


Přípravek je určen pro děti s tělesnou hmotností větší než 7 kg. Doporučené dávkování:

                                       7 -13 kg      1 čípek

                                       13 – 20 kg   2 čípky



Kontraindikací je hypersenzitivita na paracetamol, těžké formy hepatální insuficience, akutní
hepatitida, rektální krvácení nebo proktitida prodělaná v poslední době. Hepatotoxicita
paracetamolu se může vyskytnout i při použití terapeutických dávek, zejména při použití dávky 4 g
denně (maximální terapeutická dávka), při krátkodobém použití a u pacientů bez předchozího
poškození jaterních funkcí. Pacienti užívající léky na krevní srážlivost jsou ohroženi zvýšeným
krvácením. Riziko toxicity paracetamolu může být zvýšeno u pacientů užívajících jiné potenciálně
hepatotoxické (např. antiepileptika, tricyklická antidepresiva, třezalka tečkovaná a alkohol).

V případě intoxikace se může do 24 hodin objevit nauzea, zvracení, anorexie, bledost, letargie a
pocení. Bolest v břiše může být prvním příznakem jaterního poškození a vzniká během prvních 24 hod.
Může také vzniknout jaterní cytolýza (rozpad buněk), která může vést k jaternímu selhání,
encefalopatii, kómatu až smrti.


Diazepam desitin rectal tube (diazepamum; 5 mg a 10 mg) rektální roztok





Jedná se o benzodiazepiny, které se používají jako sedativa, anxiolytika (léky proti úzkosti)
a antikonvulziva (pro kontrolu křečí) nebo pro relaxaci napjatých svalů, a to nejčastěji u těchto
stavů:
  * při status epilepticus, tetanických křečích a křečích při horečnatých stavech:

Dospělým se zpočátku podává rektálně 5-10 mg diazepamu (max. 1 rektální tubu s 10 mg). Pokud je to
nezbytné, lze dávku opakovat po 10-15 minutách až do celkové maximální dávky 30 mg diazepamu (tj. 6
rektálních tub po 5 mg nebo 3 rektální tuby po 10 mg). Dětem od 6 měsíců věku a do 15 kg tělesné
hmotnosti se podává 5 mg diazepamu, od 15 kg tělesné hmotnosti - 10 mg diazepamu; pokud je to
nutné, lze dávku opakovat. Léčbu lze opakovat, pokud je třeba, po 2-4 hodinách.
  * při stavech se zvýšením svalového napětí, silných stavech úzkosti, napětí a vzrušenosti:

Dospělým se podává rektálně 5-10 mg diazepamu. Dětem do 3 let s 10-15 kg tělesné hmotnosti se
podává rektálně 5 mg diazepamu, dětem starším 3 let s více než 15 kg tělesné hmotnosti rektálně
2krát 5 mg nebo 1krát 10 mg diazepamu. Pokud je nezbytně nutno, lze dávku opakovat po 3-4 hodinách,
pokud nebyla současně podána žádná jiná silněji tlumící léčba.

Diazepam per rektum se smí používat u dětí a mladistvých pouze v nezbytných případech.
U novorozenců, zvláště nedonošených a nezralých, a kojenců do 6 měsíců je podávání diazepamu
vyloučeno vzhledem k obsahu benzylalkoholu v přípravku.

Mezi časté nežádoucí účinky diazepamu patří silný útlum s projevy únavy, ospalostí, malátností,
pocitem omámenosti, se zpomalenou reakcí, s pocitem závratí, bolestmi hlavy, poruchami hybnosti,
zmateností a s poruchami paměti. Mezi vzácné nežádoucí účinky patří nevolnost, zvracení, tlak v
nadbřišku, zácpa, průjem, zadržování moči, křeče hlasivek, bolesti na prsou, dýchací problémy až
dočasná zástava dechu (apnoe), akce přecitlivělosti (alergické reakce) na benzylalkoholu.


Přípravek Diazepam desitin rectal tube nesmí být používán u:
  * přecitlivělosti na diazepam a benzylalkohol
  * akutního glaukomu, akutní exacerbace CHOPN a astma bronchiale
  * akutní intoxikaci alkoholem a při užití léků navozujících spánek, léků proti bolestem
a léků ovlivňujícími centrální nervový systém


Účinek diazepamu může být zesílen, jestliže se používá s jinými léky, jako jsou:
  * analgetika, psychofarmaka, antiepileptika, betablokátory, heparin, digoxin

Účinek diazepamu může být oslaben, jestliže se používá s jinými léky, jako jsou:
  * nikotin, fenytoin (léky proti epilepsii), theofylin (astma), levodopa (parkinsonici)


kůže
  * léčiva pro lokální působení
  * většina léčiv se neporušenou kůží absorbuje špatně pro nedostatečnou lipofilitu (rychlost
vstřebání léčiv lze zvýšit rozrušením zrohovatělé vrstvy pokožky – staří lidé)
  * využití především transdermální formy estrogenů, nitráty, skopolamin (emeze), nikotin (odvykání
kouření)


  * u pacientů je možné se setkat také s aplikací náplastí, kdy účinná látka proniká přes bariéru
kůže do přilehlých krevních nebo lymfatických kapilár
  * hlavní přednosti transdermálního podání spočívají v tom, že účinná látka z náplasti obchází
zažívací systém a játra (udržuje se dlouhodobě ustálená koncentrační hladina
  *
  *
  *




  * léčiva v organizmu a redukují se vedlejší nežádoucí účinky vznikající v důsledku velkého
kolísání koncentrace léčiva v krvi)

·                     k terapeutickému využití patří tlumení bolesti (fentanyl), léčba hypertenze
(klonidin) nebo detoxikační náplasti (nikotin). V gynekologii je náplast používána pro pozvolné
vstřebávání hormonů, ať už jako antikoncepce (norelgestromin/ethinylestradiol) nebo při hormonální
substituční terapii (estrogen/progestin).

Obrázek, zdroj: www.futura-sciences.com a www.medicine-online.org

intramuskulární (i.m.)
  * efekt rychleji než po p.o. a s.c. podání
  * léčiva aplikovaná injekčně do svalu přecházejí do krevních nebo lymfatických vlásečnic
  * rychlost absorpce dána koncentračním gradientem a typem svalové skupiny
  * podání vasokonstrikčních látek, poruchy či otok svalu snižují vstřebávání


podkožní (s.c.)
  * efekt rychleji než po p.o. podání
  * relativně rychlý nástup účinku
  * nevýhoda: bolestivost, riziko tkáň. nekróz, mikrobiální kontaminace, poškození nervů
  * absorpce může být zvýšena (masáží nebo zahříváním místa aplikace, podáním látek zlepšujících
prokrvení kůže) nebo naopak snížena (vasokonstrikční látky)


intravaskulární (i.v.)

·         léčivo podáno přímo do krevního oběhu (do systémové cirkulace)

·         lze aplikovat i některé dráždivé roztoky (žilní stěny relativně málo citlivé, navíc
léčivo je okamžitě naředěno krví)


  Před jakoukoliv intravenózní aplikací je nutné se VŽDY ujistit o správně zavedené intravenózní
                                              kanyle!



Actilyse 20 mg (lahvička s práškem; Alteplasum 20 mg odpovídá 11 600 000 IU)

Antitrombotikum (fibrinolytikum)  alteplasa je rekombinantní lidský tkáňový aktivátor plazminogenu,
který složitým mechanismem krevního srážení pomáhá rozpuštět fibrinové sraženiny. Hlavní využití
léku je při:

·         trombolytická léčba akutního infarktu myokardu

·         trombolytická léčba masivní plicní embolie s hemodynamickou nestabilitou

·         léčba akutních ischemických cévních mozkových příhod (fibrinolýza)


Prášek alteplasa se ředí vodou na injekce, aby bylo dosaženo výsledné koncentrace 1 mg alteplasy na
1 ml nebo 2 mg alteplasy na 1 ml (do 10 ml nebo 20 ml stříkačky). Připravený roztok lze naředit
dále až na minimální koncentraci 0,2 mg/ml –dále ředíme fyziologickým roztokem.


Kontraindikace:

·         hypersenzitivita na léčivou látku alteplasu, gentamicin

·         významná porucha krvácení v současnosti či posledních 6 měsících

·         známá hemoragická diatéza

·         pacienti užívající perorální antikoagulační léčbu, např. warfarin sodný

·         manifestní nebo nedávné silné nebo nebezpečné krvácení

·         podezření na subarachnoidální krvácení nebo stavy po subarachnoidálním krvácení z
aneurysmatu

·         postižení CNS v anamnéze (např. tumor, aneurysma, chirurgický intrakraniální nebo
spinální výkon)

·         velký chirurgický výkon nebo významné trauma v posledních 3 měsících.


Mezi nežádoucí účinky při podávání přípravku Actilyse je krvácení (hematomy v okolí vpichu,
intrakraniální krvácení) vedoucí ke snížení hodnot hematokritu a/nebo hemoglobinu.


Adrenalin 1 mg amp. (epinephrini hydrochloridum)


Sympatomimetikum, které stimuluje α- i β-adrenergní receptory, a to v závislosti na podané dávce:

V dávce do 2 μg/min vyvolává především výraznou relaxaci hladké svaloviny dělohy, respiračního
traktu a některých cév (pokles diastolického tlaku) a středně zvětšuje sílu a frekvenci srdečních
stahů.

V dávkách 4 - 10 μg/min zesiluje účinky na srdce a přidávají se slabé účinky na většinu inervované
cévní a pilomotorické hladké svaloviny (vazokonstrikce, mydriáza).

Epinefrin je vhodný pro děti i dospělé při srdeční zástavě a alergických stavech.


Srdeční zástava

Dospělí: 1 mg intravenózně nebo intraoseálně.

Děti: 0,01 mg/kg (neboli 1 µg – mikrogram) tělesné hmotnosti intravenózně nebo intraoseálně každých
3 – 5 minut (maximálně 1 mg).

Novorozenci: 0,01 – 0,03 mg/kg (neboli 1 µg 3 µg – mikrogramů) tělesné hmotnosti intravenózně nebo
intraoseálně každých 3-5 minut. Endotracheální aplikace se již nedoporučuje.


Anafylaktický šok:

Dospělí: 0,3–0,5 mg do maximální jednotlivé dávky 1mg

Děti: 0,01 mg/kg do dávky 0,3 ml do maximální jednotlivé dávky 0,5 mg.

Intramuskulárně nebo subkutánně s možností opakování dávky po 5–15 minutách. Intramuskulární podání
je doporučené zejména v úvodní fázi anafylaktické při přítomnosti celkových příznaků kvůli
spolehlivějšímu a rychlejšímu nástup účinku. Pokud pacient neodpovídá na několik s. c. nebo i. m.
podání, je vhodné podat naředěný Adrenalin, nejlépe na koncentraci 5 ml adrenalinu /500 ml
fyziologického roztoku intravenózně ve formě infúze.


Kontraindikace adrenalinu:
  * hypersenzitivita na léčivou látku
  * závažná hypoxie a hyperkapnie
  * současné podávání inhibitorů monoaminooxidázy, léčba tricyklickými antidepresivy (tachyarytmie)
  * hypertenze, hypovolémie
  * pokročilý věk s těžkou aterosklerózou
  * feochromocytom, hypertrofická subaortální stenóza.

Všechny tyto kontraindikace musí být zcela individuálně posouzeny při stavech bezprostředně
ohrožujících život: při náhlé zástavě srdeční, bronchospasmu a anafylaktickém šoku. Užití
epinefrinu v těchto případech je indikováno, ale je bezpodmínečně nutné současně upravit hypoxii,
hyperkapnii a hypovolémii s laktátovou acidózou. Při život ohrožujícím stavu je nutno individuálně
zvážit poměr možného prospěchu a rizika při hypertenzi, hyperthyreóze, těžší ischemické chorobě
srdeční, tachyarytmii, hypovolémii, hyperkapnii, těžší hypoxii.


Ardeanutrisol G 5 % a Ardeanutrisol G 40 % (infuzní roztok  Glucosum)


Jedná se o infuzní roztok, který se používá jako zdroj energie a vody při infuzní léčbě při poklesu
hladiny glukózy při předávkování ústy podávanými léky proti cukrovce nebo inzulínem a jako nosný
roztok pro další léčiva. Ardeanutrisol G 5 % a G 40 % je kontraindikován při vysoké hladině glukózy
v těle a při snížené koncentraci draslíku v krvi. Zřídka se objeví vzácné nežádoucí účinky:

  * [LINK] zvýšení hladiny cukru v krvi, zejména po podání G 40
  * podráždění cévní stěny v místě vpichu,
  * otoky a nadměrné zavodnění tkání při dlouhodobém nebo rychlém podání zejména Ardeanutrisolu G 5

Upozornění: Glukózu lze i. v. aplikovat pouze po přesvědčení, že je zavedena správně intravenózní
kabyla, respektive po aspiraci krve a propláchnutí např. fyziologickým roztokem!


Anexate 0,5 mg (flumazenilum 0,1 mg)

Antidotum Flumazenil je  antagonistou benzodiazepinových receptorů, který se vyznačuje omezením
jejich účinků na centrální nervovou soustavu. Hypnosedativní účinek benzodiazepinů je po
intravenózní aplikaci Anexate rychle odstraněn (1 - 2 minuty), ale může se opětovně objevovat během
několika následujících hodin.

Přípravek Anexate je indikován k úplnému nebo částečnému zrušení centrálně sedativních účinků
benzodiazepinů. Anexate lze podávat buď neředěný, nebo jej lze naředit.

Přípravek Anexate je kontraindikován u pacientů se známou hypersenzitivitou na léčivou látku a dále
je kontraindikován u pacientů, kterým byly benzodiazepiny podávány za účelem léčby potencionálně
život ohrožujícího stavu (např. zvýšený nitrolební tlak nebo status epilepticus).

Z nežádoucích účinků se mohou objevit nauzea, zvracení a palpitace při rychlé intravenózní
aplikaci.



Arduan 4mg (prášek v lahvičce + rozpouštědlo (pipecuronii bromidum 4 mg)

Nedepolarizující nervosvalový myorelaxantium (blokátor), na rozdíl od depolarizujících
myorelaxancií nevyvolává svalové záškuby. Arduan je indikován jako součást celkové anestézie, k
zajištění reverzibilní relaxace kosterního svalstva a jako jedna ze součástí pro adaptaci pacienta
na umělé plicní ventilaci. Kontraindikací je hypersenzitivita na léčivou látku. Arduan vyvolává
relaxaci dýchacího svalstva, proto je nutné při použití tohoto léčivého přípravku řízené dýchaní,
dokud se neupraví dýchání spontánní. U pacientů s nervosvalovým onemocněním je třeba opatrnosti,
protože se může objevit jak zesílení, tak oslabení nervosvalové blokády navozené přípravkem Arduan.
Frekvence hlášení nežádoucích účinků u přípravků Arduan je velmi vzácná.

Podání inhibitorů acetylcholinesterázy jako je neostigmin, pyridostigmin nebo edrofonium zruší
nervosvalovou blokádu navozenou přípravkem Arduan.


Betaloc (1 ml injekčního roztoku obsahuje metoprololi tartras 1 mg)

Metoprolol je kardioselektivní betablokátor (blokuje beta1-receptory v myokardu při řádově nižších
dávkách než je potřebné k blokádě beta2-receptorů), což způsobuje blokování vzestupu tepové
frekvence, srdečního výkonu, stažlivosti srdce a krevního tlaku. Metorpolol je indikován u
tachyarytmií, zejména supraventrikulárních tachykardií a akutního infarktu myokardu.

Kontraindikace:
  * hypersenzitivita na léčivou látku
  * bradykardie(< 50 tepů/min.), A-V blok druhého a třetího stupně
  * kardiogenní šok a závažná periferní arteriální cirkulační insuficience
  * hypotenze (TK systolický nižší než 100 mm Hg)
  * astma bronchiale a chronická obstrukční plicní nemoc těžkého stupně,
  * metoprolol nesmí být podáván pacientům se suspektním akutním infarktem myokardu, pokud je
tepová frekvence nižší než 50 tepů/min., P-Q interval je delší než 0,24 s nebo je systolický krevní
tlak menší než 100 mm Hg


Betaloc 1 mg/ml je dobře tolerován a nežádoucí účinky jsou obecně mírné a reverzibilní. Mezi časté
nežádoucí účinky patří: bradykardie, synkopa, únava, závratě, bolesti hlavy, palpitace.


Bricanyl 0,5 mg/ml (terbutalini sulfas 0,5 mg v 1 ml injekčního roztoku)

Bronchodilatans, antiastmatikum, β2-sympatomimetikum, které vyvolává relaxaci hladkých svalů
bronchů a děložního svalstva, inhibuje (blokuje) tvorbu endogenních spazmogenních látek, vznik
edému způsobený endogenními mediátory.

Mezi terapeutické indikace patří bronchiální astma, chronická bronchitida, emfyzém plic a jiná
onemocnění plic, kde je komplikujícím faktorem bronchokonstrikce.

Kontraindikací je hypersenzitivita na kteroukoliv složku přípravku. U přípravku Bricanyl, podobně
jako u jiných sympatomimetik, lze pozorovat kardiovaskulární účinky. Léčba 2-sympatomimetiky
(terbutalin) může vyvolat hypokalémii, která může být dále zhoršována u pacientů s akutním
astmatickým záchvatem v důsledku hypoxie. Z dalších častých nežádoucích účinků byly hlášeny: třes,
palpitace, bolesti hlavy, tachykardie.


Buscopan 1 ml (1 ml obsahuje 20 mg butylscopolaminii bromidum)

Buscopan má spasmolytický účinek na hladkou svalovinu gastrointestinálního, urogenitálního a
biliárního traktu. Hlavní indikací jsou Spasmy v oblasti gastrointestinálního, biliárního a
urogenitálního traktu, včetně biliárních a renálních kolik. Buscopan nesmí být užíván každodenně
nebo dlouhodobě bez vyšetření příčiny abdominální bolesti. Další kontraindikací je hypersenzitivita
na složku přípravku, tachykardie, neléčený glaukom s úzkým úhlem, hypertrofie prostaty doprovázená
retencí moči, mechanická stenóza gastrointestinálního traktu, při myastenia gratis, při megakolonu.

Mezi časté nežádoucí účinky patří: tachykardie, suchost v ústech, závratě. V případě předávkování
se mohou objevit anticholinergní příznaky (tachykardie, zvýšená teplota, suchá, zarudlá kůže,
rozšířené zornice, svalové záškuby a retence moči).




Glukóza 5 % 250 ml (glucosum monohydricum, 1 ml obsahuje 50 mg glukózy)

Glukóza 5% Viaflo je indikována k léčbě deplece sacharidů a tekutin. Glukóza 5% se používá také
jako vehikulum nebo rozpouštědlo kompatibilních léčiv pro parenterální podání. Kontraindikace a
specifika podání zůstávají stejné jako u Ardeanutrisol G 5 % a Ardeanutrisol G 40 %.

Upozornění: Glukózu lze i. v. aplikovat pouze po přesvědčení, že je zavedena správně intravenózní
kabyla, respektive po aspiraci krve a propláchnutí např. fyziologickým roztokem!

Glukóza 40 5 % (glucosum monohydricum, 1 ml obsahuje 4,4 g glukózy)

Glukóza 40% je indikována k léčbě hypoglykémie. Kontraindikace a specifika podání zůstávají stejné
jako u Ardeanutrisol G 40 %.

Upozornění: Glukózu lze i. v. aplikovat pouze po přesvědčení, že je zavedena správně intravenózní
kanyla, respektive po aspiraci krve a propláchnutí kanyly např. fyziologickým roztokem!



Apaurin 10 mg ve 2 ml (diazepamum 10 mg)

Apaurin je benzodiazepinový derivát s širokým rozmezím účinku. Působí anxiolyticky, hypnosedativně,
myorelaxačně a antikonvulzivně. Mezi hlavní terapeutické indikace patří:


Akutní stavy úzkosti a vzrušení: 5 až 10 mg intravenózně nebo intramuskulárně.  Je-li třeba, je
možno dávku opakovat po 4 hodinách.


Delirium tremens: 10 až 20 mg intravenózně nebo intramuskulárně.  Je-li třeba, je možno opakovat
každé 4 hodiny dávku 5 až 10 mg.

Status epilepticus: 0,15 až 0,25 mg na kg tělesné hmotnosti pomalu, intravenózně nebo
intramuskulárně.


Akutní svalové křeče:
  * dospělí: 10 až 20 mg intravenózně nebo intramuskulárně.
  * děti: 2 až 10 mg intravenózně nebo intramuskulárně.


Preeklampsie: 10 až 20 mg pomalu, intravenózně.


Eklampsie: na počátku 10 až 20 mg pomalu, intravenózně, poté v kapkové infuzi (do 100 mg v průběhu
24 hodin);


Vcestné lůžko: 10 až 20 mg pomalu, intramuskulárně nebo intravenózně. Dávka může být opakována,
je-li třeba;


Během porodu: 10 až 20 mg intravenózně nebo intramuskulárně, když je otevřené hrdlo na 2 až 3
prsty.


  Přípravek Apaurin by neměl být mísen nebo ředěn spolu s roztoky jiných léků ve stejné injekční
                                   stříkačce nebo infuzní láhvi.


Kontraindikace apaurinu

Hypersenzitivita na léčivou látku, akutní glaukom, myasthenia gravis, závažná plicní ventilační
insuficience (diazepam může uspíšit plicní ventilační selhání), akutní intoxikace alkoholem nebo
jinými látkami tlumící CNS, kóma.


Léčba Apaurinem by měla být zahájena s opatrností a postupně v případě starších nemocných, dětí a
nemocných s organickými změnami centrálního nervového systému, neboť existují značné rozdíly v
individuální toleranci. U starších pacientů je vyšší riziko vzniku hypotenze, bradykardie až
srdeční zástavy i dechových obtíží (apnoe). U dětí je zvýšená citlivost na centrální účinky
benzodiazepinů; u novorozenců je vzhledem k neschopnosti biotransformovat diazepam na inaktivní
metabolity prolongovaná deprese CNS.


Intramuskulární podání (na rozdíl od perorálního a intravenózního podání) může vést k vzestupu
kreatinin fosfokinázy v séru s vrcholem mezi 12 a 24 hodinami po aplikaci.  To by mělo být vzato v
úvahu při diferenciální diagnóze činnosti myokardu.


Aqua pro injectione (10 ml v jedné plastové amp.)

Voda na injekci se používá k ředění či rozpouštění parenterálních léčivých přípravků. Dávkování a
doba použití závisí na pokynech vydaných pro léčivý přípravek, který se má rozpouštět nebo ředit.
Pro vodu na injekci jako takovou nejsou žádné kontraindikace. Voda na injekci se nesmí používat
samotná pro intravenózní podání!!!



Atropin (atropini sulfas monohydricus 0,5 mg nebo 1 mg v 1 ml)

Atropin (parasympatolytikum) snižuje sekreci slinných, potních, žaludečních žláz a žláz dýchacího
systému. V terapeutických dávkách (0,4 až 0,6 mg) může vyvolat přechodnou bradykardii jako důsledek
dráždění vagového nervu. Ve vyšších dávkách po blokádě vagového účinku na sinoaurikulární uzel
dochází k tachykardii. Na oku vyvolává mydriázu a poruchy akomodace do dálky. Na hladké svaly
působí spasmolyticky. Atropin se používá jako antidotum při otravě inhibitory acetylcholinesterázy,
při akutním infarktu ke zvládnutí bradykardicko-hypotenzního syndromu, fibrilace a fluttru síní s
pomalou komorovou odpovědí, u bradykardie a u bradyarytmiích vyvolaných předávkováním
digitálisovými glykozidy.


Kontraindikace atropinu:

Glaukom, hypertrofie prostaty, organická stenóza pyloru, hypertyreóza, mukoviscidóza, tachykardie,
zvýšený nitrolebeční a nitrooční tlak, hypoxie.

Atropin není doporučen při febrilních stavech, hlavně u dětí, protože pro blokádu pocení může
atropin vyvolat hypertermii. Opatrnost je potřebná při poruchách vyprazdňování močového měchýře,
protože vysoké dávky atropinu snižují motilitu uretru.


Calypsol (ketaminum 500 mg v 10 ml roztoku)

Ketamin se používá jako disociativní celkové anestetikum s krátkodobým účinkem a jako
monoanestetikum u bolestivých terapeutických a diagnostických výkonů, při převozu zraněných a u
chirurgických výkonů do 15 minut. Mezi další indikace patří bronchospazmus rezistentní na běžnou
terapii, adjuvantní léčba u astmatického stavu, úporná škytavka či priapismus. Calypsol se podává
intravenózně nebo intramuskulárně, je možné alternativní podání (bukálně nebo intranazálně).


Kontraindikace:

·        přecitlivělost vůči účinné látce

·        těžká anebo nedostatečně zvládnutá hypertenze (TK >180/100 mmHg)

·        srdeční vada, těžké kardiovaskulární onemocnění, iktus v anamnéze, cerebrální trauma

·        glaukom, (pre)eklampsie

·        neléčená nebo nedokonale léčená hypertyreóza

·        křeče a psychická onemocnění v anamnéze


Po podání ketaminu samotného se často může přechodně zvýšit krevní tlak i tepová frekvence. Může se
však také objevit hypotenze a bradykardie. Často se projeví stimulace dýchání; po rychlé
intravenózní aplikaci vysokých dávek ketaminu se však může vyvinout těžká dechová deprese nebo i
apnoe. Reakce při probouzení (změny nálady, delirium, vtíravě živé sny nebo iluzivní stavy, zrakové
halucinace) se objeví přibližně u 12 % pacientů.


Calcium 10 % (10 ml obsahuje 940 mg calcii gluconas - což odpovídá 2,10 mmol vápníku)

Elektrolyt k léčbě akutní symptomatické hypokalcémie. Hypokalcémii mohou doprovázet následující
příznaky: zvýšená nervosvalová dráždivost až tetanie, parestezie, karpopedální spazmy, spazmy
hladkých svalů, např. ve formě střevní koliky, svalová slabost, zmatenost, záchvaty křečí
centrálního původu a srdeční příznaky, jako je prodloužený QT interval, arytmie a akutní infarkt
myokardu.

Mezi kontraindikace patří: hypersenzitivita na léčivou látku a léčba nebo intoxikace srdečními
glykosidy.

Nežádoucí účinky se objevují pouze při použití nesprávné techniky při podání. Pokud intramuskulární
injekce není podána dostatečně hluboko do svalu, může vzniknout infiltrát v tukové tkáni, s
následným rozvojem abscesu, indurací tkáně a nekrózou.


Cefotaxim 1 g prášek pro injekční roztok (cefotaximum 1 g)

Antibiotikum, řadící se mezi cefalosporiny III. generace. Působí baktericidně vůči široké řadě
grampozitivních a gramnegativních mikroorganizmů. Spektrum účinku cefotaximu je podobné spektru
účinku cefalosporinů třetí generace. V porovnání s benzylpenicilinem je účinnější proti
gramnegativním bakteriím: Neisseria gonorrhoeae (kapavka), Neisseria meningitidis (meningitida),
Haemophilus influenzae (laryngitis), Salmonella spp., Shigella spp. a Enterobacter spp. (průjmovitá
onemocnění).

1 g cefotaximu obsahuje 48,2 mg sodíku v jedné injekční lahvičce (2,09 mmol/g). Kontradikací
cefalosporinu jsou pacienti s hypersenzitivitou na cefalosporiny v anamnéze.

Cordarone 150 mg/3ml (1ml obsahuje amiodaroni hydrochloridum 50 mg)

Antiarytmikum III. generace je indikován pouze u dospělých pacientů v léčbě těžkých poruch rytmu,
které neodpovídají na jinou léčbu nebo kde jiná léčba není možná:

·        těžké supraventrikulární poruchy rytmu s rychlou frekvencí komor

·        tachykardie spojené s Wolff-Parkinson-Whiteovým syndromem

·        komorové tachykardie, závažné formy komorových extrasystol

·        intravenózní podání amiodaronu je vhodné zejména tam, kde je nutno dosáhnout rychlé
odpovědi nebo kde perorální podání není možné

·        komorové fibrilace resistentní na elektrickou kardioverzi: počáteční dávka je 300 mg
amiodaronu (nebo 5 mg/kg tělesné hmotnosti) zředěného ve 20 ml 5% dextrosy podané jako IV bolus.
Při přetrvávající komorové fibrilaci je možno zvážit podání dalších 150 mg IV (nebo 2,5 mg/kg
tělesné hmotnosti)



Kontraindikace

·        hypersenzitivita na léčivou látku nebo jód

·        sinusová bradykardie, sinoatriální blok

·        oběhové selhávání, těžká arteriální hypotenze

·        těžká respirační nedostatečnost, kardiomyopatie a srdeční selhávání

·        těhotenství, kojení, vyjma výjimečných okolností

·        novorozenci, kojenci a děti do 3 let věku (přítomnosti benzylalkoholu)

·        žádná z výše uvedených kontraindikací neplatí při použití amiodaronu při kardiopulmonální
resuscitaci pro komorovou fibrilaci rezistentní na elektrickou kardioverzi


Podávání amiodaronu intravenózní injekcí se obecně nedoporučuje vzhledem k riziku poruch
hemodynamiky (těžká hypotenze, oběhový kolaps); pokud je to možné, je třeba vždy dát přednost
infuzi. Intravenózní injekci lze podávat jen v krajním případě, kdy ostatní možnosti léčby selhaly,
a vždy jen na kardiologické jednotce intenzivní péče za neustálého monitorování EKG a TK.
Nejčastějším nežádoucím účinkem amidoaronu je hypotenze.




Amiodaron by neměl být kombinován s:

·        beta-blokátory a některé blokátory kalciového kanálu (verapamil, diltiazem) - může dojít k
vážné bradykardii

·        warfarinem -  zvýšení rizika krvácení

·        fenytoinem (neurologické příznaky)

·        fentanylem - zvýšení farmakologického účinku fentanylu a jeho toxicity


Dexamed (1 amp. obsahuje 2 ml obsahuje dexamethasoni dihydrogenophosphas 8 mg)

Dexamethason je syntetický glukokortikoid (hormon) s protizánětlivým účinkem. Je určen pro všechny
formy celkové i místní injekční terapie glukokortikoidy i pro akutní případy, kdy i.v. podání
glukokortikoidů může být život zachraňujícím výkonem:

·        alergie, astma, edém laryngu

·        infekce, doplňková léčba šokových stavů

·        úrazové stavy s rizikem edému

Pokud použití glukokortikoidů může být život zachraňující, na kontraindikace se obvykle nebere
zřetel.






Dithiaden (bisulepinum 1 mg ve 2 ml injekčního roztoku)

Bisulepin má intenzivní antihistaminové působení, působí sedativně, nemá antiadrenergní a jen velmi
nízké anticholinergní a antiserotoninové účinky. Centrálně tlumivý efekt se u experimentálních
zvířat projevoval až při dávkách, které byly o dva řády vyšší než doporučené.

Mezi hlavní indikace patří:
  * projevy přecitlivělosti časného typu (zprostředkované IgE protilátkami)
  * akutní alergické stavy, alergická rýma (zvláště sezonní), astma bronchiale I. Typu
  * alergické reakce po bodnutí hmyzem, po aplikaci alergenu při hyposenzibilizaci, po podání léků
či požití potravin
  * celková alergická reakce včetně anafylaktického šoku, ihned v návaznosti na podání adrenalinu,
popř. glukokortikoidů


Kontraindikace:

Přecitlivělost na léčivou látku, status asthmaticus, kojení a ve všech případech, kde je na závadu
ospalost (centrálně tlumivý účinek dithiadenu zesilují současně podané látky tlumící CNS).



Epanutin (5ml lahvička obsahuje phenytoinum natricum 250 mg)

Fenytoin (antiepileptikum) je indikován ke kontrole status epilepticus tonicko-klonického typu
(grand mal) nebo po těžkém poranění hlavy. Fenytoin se rovněž používá v léčbě migrény, neuralgie
trigeminu a některých psychóz. Používá se rovněž v léčbě srdečních arytmií, intoxikace digitalisem
a k následné léčbě po infarktu myokardu.



Parenterálně se fenytoin může podávat pomalu intravenózně (i.v.) jako bolus nebo jako i.v. infúze v
některých případech je možné jej podat intramuskulárně i.m. Kvůli riziku lokální toxicity se
fenytoin i.v. podává přímo do velké periferní nebo centrální žíly přes katetr s velkým průměrem.
Před podáním je nutné průchodnost i.v. katetru prověřit výplachem sterilním fyziologickým roztokem.
Po každé injekci fenytoinu je nutné stejný katetr propláchnout sterilním fyziologickým roztokem, k
zabránění lokálního podráždění žíly, vzhledem k zásaditosti roztoku.


Kontraindikace

·        přecitlivělost na fenytoin nebo pomocné látky

·        při sinusové bradykardii, sinoatriálním bloku, AV bloku 2. a 3. stupně

·        u pacientů s Adams-Stokesovým syndromem

Nežádoucí účinky

Nejvýznačnějšími příznaky toxicity spojené s intravenózním podáním tohoto léku jsou
kardiovaskulární kolaps nebo deprese centrálního nervového systému. Při rychlém intravenózním
podání léku dochází k hypotenzi. Podání fenytoinu i.m. může způsobit bolest, nekrózu a tvorbu
abscesů v místě vpichu injekce.


Ebrantil (5 ml injekčního roztoku obsahuje urapidilum 25 mg)

Antiadrenergní látka určená pro léčbu hypertenzní krize (závažné, respektive velmi závažné formy
hypertenze) a hypertenze rezistentní na běžnou terapii.

Kontraindikací je hypersenzitivita na léčivou látku. Ebrantil se nesmí podávat u pacientů s
koarktací aorty, při aortální stenóze. Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří bolest hlavy,
závratě, nevolnost.


Exacyl (acidum tranexamicum 0,5 g v ampuli s obsahem 5 ml)

Antifibrinolytikum určené ke specifickým indikacím:

·        silná menstruace u žen

·        krvácení z trávicího ústrojí

·        krvácení z močových cest

·        krvácení po léčbě jiným léčivým přípravkem, který brání srážení krve


V České republice jsou vytvářeny podmínky pro možnost podání této léčby již v přednemocniční péči.
V klinické praxi se často setkáváme se závažnými deficity fibrinogenu v časné fázi život
ohrožujícího krvácení (ŽOK). Někteří těžce zranění s ŽOK mají při přijetí na emergency (podobně
jako rodičky se závažným peripartálním ŽOK) téměř nulové hladiny fibrinogenu.


Přípravek Exacyl je kontraindikován:

·        alergie na kyselinu tranexamovou

·        onemocnění způsobující vznik krevních sraženin

Mezi časté nežádoucí účinky patří: pocit na zvracení, zvracení, průjem, malátnost s hypotenzí
zejména pokud je injekce podána příliš rychle.



Furosemid (furosemidum 20 mg ve 2 ml injekčního roztoku)


Kličkové diuretikum působící ve vzestupné části ramínka Henleho kličky, kde vyvolává zvýšené
vylučování sodíku, chloridů a vody, ale také draslíku, vápníku a hořčíku, čímž působí hypotenzně.
Mezi hlavní terapeutické indikace patří:
  * akutní a chronické edémy
  * edémy při insuficienci srdce, nefrotickém syndromu nebo cirhóze jater
  * akutní selhání levé komory srdce (edém plic), edém mozku, chronická insuficience ledvin


Kontraindikace:
  * přecitlivělost na furosemid
  * přecitlivělost na sulfonamidy
  * akutní glomerulonefritida, insuficience ledvin při současném hepatálním kómatu s anurií
  * dehydratace


Nežádoucí účinky:


·        hypokalémie (únava, slabost, komorové tachykardie a extrasystoly)

·        hyponatrémie (slabost, letargie, somnolence, svalové křeče)

·        vážnou komplikací je diluční hyponatremie - hypotenzní účinek spolu se zvýšeným
hematokritem se mohou podílet na vzniku mozkové nebo periferní ischémie u osob s pokročilou
aterosklerózou

·        ve vysokých dávkách vyvolává u pacientů tinnitus a hluchotu

U klinických stavů, při nichž není účinné běžné dávkování furosemidu (20 mg ve 2 ml) je variantou
volby Furosemid Forte (furosemidum 125 mg v 10 ml injekčního roztoku).





Fyziologický roztok (0,09 g NaCl ve 100 ml, 2,25 g NaCl ve 250 ml, 4,5 g NaCl v 500 ml)

 Fyziologický roztok Viaflo je roztok chloridu sodného ve vodě. Chlorid sodný je chemická látka,
která se nachází v krvi. Fyziologický roztok Viaflo se používá pro ztráty tělesných tekutin
(dehydratace, krvácení, popáleniny) a při ztrátách sodíku v těle (zvýšené pocení kvůli vysoké
horečce). Fyziologický roztok Viaflo může být použit také k rozpuštění jiných léčiv k podání v
infuzi.




Mezi nežádoucí účinky, které se mohou vyskytnout v souvislosti se způsobem podávání přípravku,
patří:
  * horečka (febrilní odpověď)
  * infekce v místě infuze - lokální bolest či reakce (zarudnutí či otok v místě infuze)
  * podráždění a zánět žíly, do níž je infuze zavedena (flebitida)
  * nadměrné množství tekutiny v cévách (hypervolémie, hypernatrémie)

Fyziologický roztok Viaflo by neměl být podán, pokud v roztoku plavou částice nebo pokud je obal
jakkoli poškozen.


U infuzních roztoků zabalených v ochranném obalu (infuze Baxter) dbáme na to, aby obal byl porušen
                                bezprostředně před podáním infuze.


Gynipral 10 μg / 2 ml (hexoprenalini sulfas 0,01 mg ve 2 ml)

Tokolytikum, které působí na β2 receptorech agonisticky. Stimulací těchto receptorů dochází v
děložním svalu k inhibici kontrakční aktivity. Gynipral snižuje nebo zcela zastavuje frekvenci a
intenzitu děložních stahů a tlumí jak spontánní, tak i oxytocinem navozené stahy děložní. Gynipral
je určen pro:

·        krátkodobé oddálení porodu dítěte mezi 22. a 37. týdnem těhotenství

·        prevenci předčasného porodu při silnějších nebo častěji se opakujících stazích bez
zkrácení nebo otevření děložního hrdla

Kontraindikace:

·        alergie na účinné látky přípravku

·        ICHS, arytmie, astma

·        potrat v prvních dvou trimestrech v minulosti


Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří tachykardie, palpitace, hypotenze.



Haloperidol (1 ml obsahuje 5 mg haloperidolum)

Neuroleptikum používané pro onemocnění ovlivňujících způsob myšlení, cítění nebo chování –
halucinace, bludy, nadměrnou aktivitu a agresivní chování. Kontraindikacemi jsou srdeční arytmie,
hypersenzitivita na složku přípravku, Parkisonova nemoc.

Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří: pocit neklidu, bolest hlavy, třes, strnulé držení těla,
obličej podobný masce, závratě, příznaky psychózy jako jsou abnormální myšlenky nebo představy,
slyšení abnormálních zvuků, problémy s viděním včetně neostrého vidění a rychlých pohybů očí.

Haloperidol může způsobit závažný „neuroleptický maligní syndrom“ s jeho projevy: rychlé bušení
srdce, změny krevního tlaku a pocení následované horečkou, rychlejší dýchání, ztuhlost svalů,
snížené vědomí až kóma.


Heparin (heparinum natricum 5 000 m.j. v 1 ml injekčního roztoku)Antikoagulans k profylaxi a
terapii všech forem trombóz, tromboembolií jakékoliv lokalizace v žilním a tepenném systému,
především hluboké žilní trombózy a embolizace plic. Heparin je určen také k zahájení antikoagulační
léčby před aplikací perorálních antikoagulancií, u některých forem disseminované intravaskulární
koagulopatie, kde riziko krvácení je relativně menší ve srovnání s příznivým vlivem na tvorbu
mikrotrombů, některé formy infarktu myokardu, prevence nestabilní anginy pectoris, iktu (opakované
trombózy) a transientní ischemické ataky.

Kontraindikace
  * hypersenzitivita na heparin
  * stavy s aktivním krvácením, trombocytopenie, purpura, krvácení
  * žaludeční nebo dvanáctníkový vřed, jícnové varixy
  * u hrozícího potratu a u karcinomu, pokud je zdrojem krvácení


 Heparin se aplikuje subkutánně a intravenózně. Intramuskulární podání se nedoporučuje pro možnost
    vzniku hematomu. Rovněž jiná léčiva se u heparinizovaných pacientů nemají podávat ve formě
                                    intramuskulárních injekcí.


Mezi nežádoucí účinky patří Hemoragické projevy na různých místech. Antidotem heparinu je protamin
sulfát.


Hypnomidate (10ml ampulka obsahuje etomidatum 20 mg - 2 mg/ml)

Celkové anestetikum určené k úvodu do celkové anestezie. Při doporučeném dávkování ovlivňuje
etomidát hemodynamické parametry minimálně, jeho je použití vhodné zejména u  kardiaků.
Kontraindikací podání je hypersenzitivita na léčivou látku etomidatum.

Z častých a velmi častých nežádoucích účinků se může objevit: mírný a přechodný pokles krevního
tlaku (snížení periferní vaskulární rezistence), dyskineze, myoklonus, bolesti žil, hypotenze,
apnoe, hyperventilace, stridor.


Gelaspan 4% (infuzní roztok, 500 ml)

Gelatina succinata (= modifikovaná tekutá želatina) je koloidální náhražka plasmatického objemu v
isotonickém, plně vyváženém roztoku elektrolytů sloužící k profylaxi a léčbě hrozící či již
manifestní relativní nebo absolutní hypovolemie a šoku.


Gelaspan 4% se nesmí použít v následujících situacích:

· hypersenzitivita na roztok želatiny

· hypervolemie

· hyperhydratace

· známá hyperkalemie

Želatinové preparáty k náhradě plazmatického objemu mohou vzácně vyvolat alergické
(anafylaktické/anafylaktoidní) reakce různého stupně závažnosti.


Tradiční schémata doporučují podávat v případě ztráty cirkulujícího objemu krystaloidy s koloidy v
poměru 3-4:1. V praxi se řídíme hlavně klinikou a posouzením, jak rychle je nutné nastolit
minimální oběhové parametry. Pokud se jedná o traumata, je statisticky prokázáno, že o osudu
pacienta rozhoduje rychlost, s jakou se dostane do ZZ, které je schopné jeho poranění řešit.


U infuzních roztoků zabalených v ochranném obalu (infuze Baxter) dbáme na to, aby obal byl porušen
                                bezprostředně před podáním infuze.


Isoket roztok 0,1% ampule (1 ml infuzního roztoku obsahuje isosorbidi dinitras 1 mg)

Vazodilatancium (dilatace tepen a žil) používané v případě nestabilní anginy pectoris a
vazospastické formy anginy pectoris, u akutního infarktu myokardu a akutního levostranného
srdečního selhání. Přípravek je určen k léčbě dospělých pacientů.

Kontraindikace:
  * hypersenzitivita na léčivou látku,
  * akutní oběhové selhání (šok, kolaps)
  * hypertrofická obstrukční kardiomyopatie
  * závažná hypotenze (systolický krevní tlak nižší než 90 mm Hg) a závažná hypovolemie


Mezi časté nežádoucí účinky patří: hypotenze, nauzea, bolesti hlavy, tachykardie, závrať.



Isoprenalin (isoprenalini hydrochloridum 0,2 mg/ml)

Betamimetikum a neselektivní agonista β-receptorů s podobnými účinky jako adrenalin - zvyšuje sílu
kontrakce myokardu a srdeční frekvenci, vazodilatuje plicní řečišti bez ovlivnění průtoku renálním
a mezenteriálním cévním řečištěm.

Indikace:
  * při kolapsu krevního oběhu (šok) s poklesem srdečního výdeje a vzestupem centrálního žilního
tlaku
  * prevence brochospazmu a plicní hypertenze při anestezii
  * při terapii permanentní bradykardie, poruch převodu – AV blokád, a to do doby zavedení
kardiostimulace
  * terapie Stokes-Adamsova syndromu


Kontraindikace:
  * sinusová tachykardie vyšší než 130/min
  * intoxikace digitalisem
  * akutní koronární insuficience, akutní infarkt myokardu
  * současné podávání s adrenalinem je kontraindikováno




Kardegic 0,5 g (acidum acetylsalicylicum 500 mg v jedné lahvičce)

Antikoagulancium a antiagregancium sloužící k léčbě akutních koronárních příhod (akutní infarkt
myokardu a nestabilní angina pectoris) jako počáteční dávka, zvláště v případech, kdy nelze podat
perorální preparáty. Přípravek je určen pro podání dospělým osobám.


Kontraindikace:
  * hypersenzitivita na kyselinu acetylsalicylovou
  * anamnéza astmatu indukovaného podáváním acetylsalicylátů
  * aktivní peptický vřed
  * poruchy hemokoagulace
  * současné užívání metotrexátu v dávce vyšší než 15 mg/týdně
  * současné užívání kyseliny acetylsalicylové v protizánětlivých, analgetických nebo
antipyretických dávkách
  * podání pacientům s preexistující mastocytózou, u nichž může užívání kyseliny acetylsalicylové
vyvolat závažné hypersenzitivní reakce (včetně oběhového šoku se zrudnutím, hypotenzí, tachykardií
a zvracením)

Mezi hlavní nežádoucí reakci po podání patří krvácení (epistaxe, hematomy).


Lekoptin (1 ampulka se 2 ml injekčního roztoku obsahuje 5 mg verapamili hydrochloridum)

Antagonista vápníku k léčbě poruch srdečního rytmu v případech paroxysmální supraventrikulární
tachykardie, fibrilace síní/flutteru síní s rychlým AV vedením.

Kontraindikace:
  * hypersenzitivita na léčivou látku
  * kardiovaskulární šok, akutní infarkt myokardu
  * výrazné poruchy převodu vzruchů v srdci
  * těhotenství a kojení


Nežádoucí účinky: návaly horka, pocity tepla, bolesti hlavy, třes, bolesti svalů, nauzea, alergie,
hypotenze.

Magnesium sulfuricum 20 % (sulfas heptahydricus 20%, 2 000 mg v 10 ml)

 Iontový přípravek a myorelaxans užívaný k léčbě křečových stavů a sklonů k nim (tetanus,
preeklampsie, eklampsie, tetanie, spazmofilní neuropatie), částečné využití je také při tokolytické
léčbě.

Kontraindikace: známá hypermagnezémie (předávkování), hypotonie svalů, snížení bdělosti.

Nežádoucí účinky

Dochází k nim obyčejně při předávkování případně intoxikaci hořčíkem. Vyskytují se asi u 5%
léčených, starší pacienti jsou náchylnější. Projevují se svalovou slabostí až úplným ochabnutím,
nauzeou, periferní vazodilatací s hyperémií a pocitem tepla, poklesem krevního tlaku, poruchami
srdeční činnosti až AV-blokádou.


Mesocain 1 % (trimecaini hydrochloridum 10 mg 1 % v 1 ml injekčního roztoku)

Trimekain patří k anestetikům amidové skupiny užívaný především k povrchová slizniční nestezii,
profylaxi sympatické reakce při tracheální intubaci, profylaxi a terapii komorových arytmií u
akutního infarktu myokardu.


Kontraindikace:

- hypersenzitivita na léčivou látku

- maligní hypertermie v anamnéze

- porfyrie

- hypovolémie, hypotenze.

- poruchy srdečního vedení

- asystolie


Při chybném intravazálním podání dávky určené k extravazální místní anestézii vznikne toxická
reakce - dominují příznaky ze strany CNS, myokardu a hemodynamiky: vzrušení, neklid, logorea
(porucha vyjadřování), lehká zmatenost, poruchy vidění, hučení v uších, kovová pachuť v ústech,
nystagmus, chvění až třes končetin. Antidotem této reakce je preparát Intralipid. Alergické reakce
jsou poměrně vzácné.


Midazolam (1 ml injekčního nebo infuzního roztoku obsahuje 5 mg midazolami hydrochloridum)

Midazolam se používá k sedaci neklidných pacientů, jako premedikace před úvodem do anestézie nebo k
navození anestézie.

Midazolam je hyponotikum a sedativum, vyskytuje se v třech možných formách objemu:

Midazolam je doporučeno ředit do objemu výsledné dávky s fyziologickým roztokem ( 1 ml ampule se
ředí do 5 ml, 3 ml ampule do 15 ml apod.).


Kontraindikace: hypersenzitivita na midazolam a benzodiazepiny, sedace při zachování vědomí u
pacientů s těžkou dechovou nedostatečností nebo akutní dechovou depresí.


Midazolam by měl být podáván pouze zkušenými lékaři v prostředí zcela vybaveném pro monitorování a
podporu respiračních a kardiovaskulárních funkcí (zejména u dětí, osob ve věku nad 60 let a u osob
s respirační insuficiencí).


Mezi nežádoucí účinky midazolamu se řadí: euforie, halucinace, křeče, apnoe, kardiodeprese.


Naloxon 0,4 mg (1 ml injekčního roztoku obsahuje 400 μg naloxoni hydrochloridum)

Naloxon je antagonista opioidních receptorů (antidotum pro opiáty).

Mezi terapeutické indikace patří: intoxikace opioidy a diferenciální diagnostika při podezření na
otravu opioidy.


Kontraindikace: hypersenzitivita na léčivou látku.


Osobám závislým na opioidech je nutno naloxon podávat s velkou opatrností vzhledem k riziku
vyvolání abstinenčních příznaků (nauzea, zvracení, průjem, slabost, tachykardie, zvýšení
arteriálního tlaku, horečka, výtok sekretu z nosu, kýchání, pocení, zívání, nervozitu, úzkost,
podrážděnost, třes, křečovité bolesti břicha, bolest v různých částech těla). Doba působení
naloxonu je kratší než doba účinku opioidů, proto existuje riziko návratu dechového útlumu a
nutnosti několikahodinového sledování pacienta. Může být nutné podání dalších dávek přípravku.
Naloxon je neúčinný při léčbě dechového útlumu vyvolaného neopioidními přípravky




Noradrenalin (norepinephrinum 1mg v 1ml)

Noradrenalin (norepinefrin) stimuluje alfa- i beta-adrenergní receptory a to v závislosti na podané
dávce:
  * dávka do 2 μg/min zvětšuje sílu a frekvenci srdečních stahů
  * dávka 4-10 μg/min zesilují se účinky na srdce a přidávají se vazokonstrikce, mydriáza
  * dávka nad 10 μg/min dochází ke zvýšení celkového periferního odporu (systolického a
diastolického tlaku), při dalším zvyšování dávky dochází k vazokonstrikci v kožních cévách a ve
splanchnické oblasti, vedoucí až k ischémii ve splanchnické oblasti (může tak být usnadněna
bakteriální přechod ze střeva do krve), dochází k poklesu střevní motility a průtoku krve
ledvinami.


Mezi terapeutické indikace patří:

Profylaxe nebo terapie akutní hypotenze, terapie šokových stavů nereagujících na doplnění objemu
tekutinami při infarktu myokardu, traumatu, sepsi, selhání ledvin, srdečních operacích, chronické
srdeční dekompenzaci, intoxikaci léky, anafylaktické reakci.


Mezi hlavní kontraindikace patří:
  * hypersenzitivita na léčivou látku
  * subaortální stenóza, feochromocytom (nádor dřeně nadledvin)
  * tachyarytmie nebo fibrilace komor, hypertenze


Upozornění: Při hypovolémii je třeba před podáním norepinefrinu nejprve doplnit krevní objem. Během
léčby noradrenalinem je třeba udržovat normovolémii. Při infarktu myokardu mohou vyšší dávky
norepinefrinu vést k ischémii myokardu zvýšením potřeby kyslíku. Norepinefrin rovněž urychluje
vedení vzruchu myokardem a zvyšuje aktivitu pacemakerů. Je třeba se vyvarovat mimožilního podání,
které může vést k nekróze tkání (noradrenalin nesmí být podán subkutánně nebo intramuskulárně). V
průběhu léčby je nutné monitorování krevního tlaku, tepové frekvence, funkce ledvin, event. EKG.


Oxytocin (oxytocinum 5 IU v 1 ml injekčního roztoku)

Oxytocin patří do skupiny hormonů a jeho hlavní terapeutické indikace jsou:
  * indukce porodu při odpovídající zralosti čípku děložního
  * stimulace primárně a sekundárně slabých děložních stahů
  * medikamentózní pomoc porodu hlavičky při poloze koncem pánevním
  * hypotonie a atonie dělohy po porodu nebo potratu


Mezi kontraindikace patří: přecitlivělost na oxytocin a příbuzné látky, přecitlivělost na
chlorbutanol, placenta praevia totalis, předčasné odloučení placenty, hypertonické děloha.

Z hlediska neý´žádoucích účinků nejčastěji dochází ke zvýšenému poporodnímu krvácení.


Plegomazin 0,5 % (1 ampule = 5 ml - 25 mg chlorpromazini hydrochloridum)

Plegomazin patří do skupiny antipsychotik a neuroleptik, které mají vliv na zvládání motorického a
psychického neklidu u dospělých (schizofrenie, těžké poruchy chování, zvládání projevů manické fáze
bipolární afektivní poruchy). Podpůrná medikace je možná při  léčbě bolestí různého původu u
dospělých (neuralgie, neuritida, maligní nemoci, popáleniny), léčba akutní intermitentní porfyrie a
zvládání excitace a/nebo zvracení u dětí.

Kontraindikace:
  * hypersenzitivita na léčivou látku a jiné fenothiaziny
  * dopaminergní přípravky kromě antiparkinsonik
  * užívání citalopramu a escitalopramu


Mezi časté nežádoucí účinky patří: sedace, poruchy koordinace pohybů, extrapyramidové poruchy.
Podáním léků zvyšujeme riziko vzniku neuroleptického maligního syndromu (bledost, hypertermie,
autonomní nestabilita).





Propofol 1 % (1 ml emulze obsahuje 10 mg propofolum, obsah 1 ampule 200 mg = 20 ml)

Celkové anestetikum k intravenóznímu podání s krátkým účinkem.

Indikace:

· úvod do celkové anestézie u dospělých a dětí starších 1 měsíce

· sedaci ventilovaných pacientů starších 16ti let na jednotce intenzivní péče


Propofolum se nesmí použít u pacientů se známou přecitlivělostí na propofol, sóju, burské oříšky
nebo jinou složku emulze a u pacientů ve věku 16ti let nebo mladších pro sedaci na jednotce
intenzivní péče.

Mezi časté nežádoucí účinky patří:
  * během uvedení do anestezie spontánní pohyby a myoklonie
  * hypotenze, bradykardie, tachykardie
  * lokální bolest v místě aplikace do žíly (může být minimalizována lidokainem)



Remestyp 1,0 (1 ampule = 10 ml roztoku obsahuje terlipressinum 1,0 mg)

Remestyp je syntetický analog vazopresinu, přirozeného hormonu zadního laloku hypofýzy, který má
především výrazný vazokonstrikční a protikrvácivý účinek. Nejvýraznější změnou je pokles průtoku
krve ve splanchnické oblasti, čímž dochází ke snížení průtoku krve játry a poklesu portálního
tlaku. Mezi indikace patří: krvácení z jícnových varixů, gastrických a duodenálních vředů,
metroragie, při porodu a potratu.

Podávání je kontraindikováno v průběhu těhotenství a při hypersensitivitě na terlipresin.


Ringerův roztok (500 ml)

Jedná se o infuzní roztok s obsahem iontů:





Přípravek Ringerův roztok je indikován k obnově ztrát extracelulární tekutiny, obnově rovnováhy
sodíku, draslíku, vápníku a chloridů - léčbě izotonické dehydratace.

Roztok je kontraindikován u pacientů s:
  * hyperhydratací nebo hypervolemií
  * nekompenzovaným srdečním selháním, závažnou hypertenzí
  * celkovým edémem a ascitickou cirhózou


U  infuzních roztoků zabalených v ochranném obalu (infuze Baxter) dbáme na to, aby obal byl porušen
                                bezprostředně před podáním infuze.


Solu-Medrol 62,5 mg/ml (methylprednisolonum 250 mg ve 4 ml roztoku)


Methylprednisolon je silný protizánětlivý steroid. Vykazuje vyšší protizánětlivou aktivitu než
prednisolon a má menší tendenci zadržovat sodík a vodu. Mezi hlavní terapeutické indikace patří
alergické reakce, stavy dušnosti, edémy a akutní poranění páteře. Kontraindikacemi pro PNP je
přecitlivělost na metylprednisolon. Methylprednisolon může zvýšovat hladinu glukózy v krvi, zhoršit
již existující diabetes a učinit náchylným na diabetes mellitus pacienty dlouhodobě léčené

kortikosteroidy.


Suxamethonium jodid (100 mg v lahvičce, prášek)


 Velmi krátce působící periferní svalové relaxans depolarizujícího typu; výborně relaxuje zejména
svalstvo hrtanu. Účinek se manifestuje svalovými stahy, po nichž následuje relaxace (cca 3 minuty).
Suxamethonium se používá jako svalové relaxans pro usnadnění endotracheální intubace a mechanické
ventilace. Používá se rovněž při závažném laryngospasmu a k redukci intenzity svalových kontrakcí
spojených s farmakologicky nebo elektricky vyvolanými křečemi.

Přípravek nemá žádný účinek na úroveň vědomí, nesmí být podáván pacientovi, který není v bezvědomí.
Přípravek nesmí být podán u pacientů s předchozím případem hyperkalémie (polytrauma, těžké úrazy,
selhání ledvin v anamnéze, popáleniny). Při rozvoji svalové ztuhlosti počínaje žvýkacími svaly a
příznaků maligní hypertermie s hyperventilací a rychlým vzestupem tělesné teploty je okamžitým
kauzálním lékem nitrožilně podaný dantrolen a komplexní symptomatická léčba. V současné době je
variantou preparát Suxamethonium chlorid.



Syntophyllin (Aminophyllinum 240 mg, tj. theophyllinum monohydricum 205,7 mg) v 10 ml

Syntophyllin injekce obsahují aminofylin,. vlastní účinek je způsoben theofylinem. Má
bronchodilatační účinek, působí stimulačně na dechové centrum, zvyšuje frekvenci a sílu srdečních
kontrakcí, má slabý diuretický účinek, stimuluje CNS a zvyšuje žaludeční sekreci. Přípravek je
určen k léčbě asthma bronchiale, chronické obstrukční plicní nemoci, idiopatické apnoi novorozenců.
Přípravek je určen k léčbě dospělých i dětí.

Mezi kontraindikace patří intoxikace přípravky obsahujícími theofylin (často perorálně užívající u
pacientů s CHOPN), přecitlivělost na theofylin a edamin, tyreotoxikóza, těžká insuficience jater,
tachydysrytmie, akutní infarkt myokardu, epilepsie. Při současném užívání perorálního přípravku s
obsahem theofylinu je nutno dávku snížit o množství, jež se už podalo jinou aplikační cestou (pro
úzký terapeutický rozsah). Syntophyllin se nepodává intramuskulárně. Při astmatickém záchvatu je
použití Syntophyllinu dalším stupněm komplexní léčby, což zahrnuje aplikaci kyslíku, inhalační
cestou krátce účinkující betamimetika, kortikosteroidy, subkutánní podání betamimetika. Při
nedostatečném účinku úvodní dávky Syntophyllinu se podává betamimetikum v infuzi.

Syntostigmin (neostigmini metilsulfas 0,5 mg v 1 ml)

Parasympatomimetikum používáné pro útlum střevní peristaltiky (až paralytický ileus), myasthenia
gravis, bulbární syndromy různé etiologie a antidotum myorelaxačního účinku tubokurarinu.

Mezi kontraindikace patří:
  * obstrukční ileus, peritonitis
  * hypersenzitivita na léčivou látku
  * retence moči vyvolaná obstrukcí

Opatrnost si vyžadují pacienti bronchiálním astmatem, srdeční arytmií, bradykardií, koronární
okluzí, hyperthyreoidismem, peptickým vředem žaludku a epilepsií. Přípravek může někdy vyvolat
paradoxní nežádoucí účinky - tachykardii a hypertenzi.


Thiopental (thiopentalum natricum 0,5 g v 1 lahvičce)

Celkové barbiturátové anestetikum pro úvod do celkové anestézie. Pro bolestivé výkony je nutné
doplnit vhodnými analgetiky. Thiopental zesiluje účinnost solí suxamethonia, narkotických analgetik
a všech léků působících depresi CNS a alkoholu. Hlavními účinky jsou pokles tlaku a ztráta vědomí.
Kontraindikacemi jsou:

·         hypersenzitivita na léčivou látku

·         porfyrie; bronchiální astma

·         městnavá srdeční slabost

·         šok, hypotenze

V případě intraarteriálního podání dojde ke spasmu artérie s ischemizací zásobené oblasti.
Komplikace se projeví krutou bolestí vyzařující periferně, aniž by se projevil vlastní hypnotický
účinek Thiopentalu. Jehla se ponechá v artérii, podá se pomalu 1% trimekain, popř. prokain,
heparin, vazodilatans.


          Thiopental 0,5 g ředíme do 20 ml stříkačky fyziologickým roztokem: 1ml = 25 mg


Torecan (thiethylperazinum 6, 50 mg v 1 ml injekčního roztoku)

Thiethylperazin se používá v léčbě a prevenci nausey, zvracení a závratí. Je vhodný k léčbě a
prevenci nausey a zvracení, které doprovázejí kraniocerebrální poranění, intrakraniální hypertenzi,
migrénu a kinetózy. Torecan se používá pro léčbu závratí u Meniérova syndromu a jiných
vestibulárních poruch, po komoci mozku, u postkomočního syndromu a u cerebrovaskulární
aterosklerózy.

Torecan je kontraindikován v případech známé hypersenzitivity na tento lék nebo na fenothiaziny
obecně, dále u těžšího poklesu funkcí CNS, u komatózních stavů a u klinicky významné hypotenze.
Použití u dětí mladších 15 let je rovněž kontraindikováno, a to pro riziko nežádoucích
extrapyramidových účinků (mohou vyvolat maligní neuroleptický syndrom, jež se klinicky manifestuje
hyperpyrexií, muskulární rigiditou, alterací psychického stavu). Torecan může způsobit somnolenci,
závratě, bolesti hlavy, neklid a rovněž další závažné nežádoucí účinky, jako jsou křeče a
extrapyramidové příznaky. Tyto extrapyramidové příznaky se mohou projevovat jako torticollis,
opistotonus, rigidita a grimasy v obličeji. U starších pacientů se po dlouhodobém podávání může
objevit pozdní dyskineze (mimovolní záškubovité pohyby).


Tramal (tramadoli hydrochloridum 100 mg ve 2 ml)


Tramadol je léčivá látka proti bolesti, který patří do skupiny opioidů ovlivňujících centrální
nervový systém. Zmírňuje bolest působením na nervové buňky v míše a v mozku. Další mechanizmy,
které přispívají k analgetickému účinku, jsou inhibice zpětného vychytávání noradrenalinu v
neuronech a zvyšování uvolňování serotoninu. Tramadol má antitusický účinek.

Tramadol se podává k léčbě středně silné až silné bolesti. Injekční roztok se má podávat pomalu
nebo naředěný v intravenózní infuzi. Přípravky TRAMAL injekční roztok 50 mg/1 ml a 100 mg/1 ml jsou
určeny k podání cestou intravenózní, intramuskulární, subkutánní
a v infuzi.

Denní dávka léčivé látky by neměla, kromě zvláštních klinických případů, překročit 400 mg. Pokud
není předepsáno jinak, měl by být přípravek TRAMAL injekční roztok podáván následujícím způsobem:


Kontraindikace:
  * při hypersenzitivitě na léčivou látku
  * při akutní otravě alkoholem, hypnotiky, analgetiky, opioidy, psychotropními látkami
  * u pacientů, kterým jsou podávány inhibitory MAO
  * u pacientů s epilepsií, která není léčbou dostatečně kontrolována


Tramadol může vyvolat křeče a zvýšit potenciál pro vznik křečí u těchto léků: selektivní inhibitory
zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu
(SNRI), tricyklická antidepresiva, antipsychotika a další léčivé přípravky snižující práh pro vznik
křečí (jako např. bupropion, mirtazapin, tetrahydrokanabinol). Při současném podávání tramadolu a
kumarinových derivátů (např. warfarinu) je třeba opatrnosti, protože u některých pacientů bylo
hlášeno zvýšení INR s velkým krvácením a vznikem ekchymóz (malé krvavé skvrny v kůži).


Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky jsou nauzea a závratě, obojí se vyskytuje u více než 10 %
pacientů.



                             Farmakologické skupiny ve vozech ZZS HMP


Sympatomimetika

Látky napodobující účinky podráždění sympatického nervového systému. Působí na receptory reagující
na adrenalin a noradrenalin (stimulují sympatikus).


Základní účinky sympatomimetik:

Kardiovaskulární systém
  * pozitivní účinek chronotropní (tachykardie), dromotropní (zrychlené šíření vzruchu v převodním
systému srdečním), batmotropní (zvýšenou dráždivost srdečního svalu) i inotropní (zesílení svalové
kontrakce)
  * α-sympatomimetika způsobí místní vazokonstrikci
  * β-2-sympatomimetika mají dilatační účinek na tepny (koronární)


Bronchiální systém
  * β-2-sympatomimetika relaxují hladké svalstvo
  * β-sympatomimetika mají bronchodilatační účinky, ale nepříznivě ovlivňují myokard


Děloha
  * stimulace β-2-receptorů vede k potlačení děložních kontrakcí


Hladké svalstvo
  * α i β sympatomimetika tlumí střevní peristaltiku
  * α, β sympatomimetika kontrahují sfinktery GIT i močového měchýře


CNS

·        lipofilní látky s nepřímým působením mají psychostimulační a anorektické účinky


α-1-sympatomimetika
  * Používají se při léčbě rhinitis k dekongesci nosní sliznice, dále při konjunktivitidách, nebo
navození mydriázy při vyšetření očního pozadí.
  * místní vazokonstrikce

  * ke snížení resorpce lokálních anestetik z místa podání
  * k nazální a jiné slizniční dekongesci
  * např. noradrenalin, adrenalin, fenylefrin, nafazolin

  periferní vazokonstrikce
  * ke zvýšení krevního tlaku při hypotenzi vzniklé např. při míšní anestezii, při intoxikaci
antihypertenzivy, při rozsáhlých poúrazových krváceních apod. (dosažení tzv. systémové
vazokonstrikce – stažení cév především v kosterním svalstvu, podkoží); např. metaraminol, synefrin,
midodrin

  mydriáza
  * v očním lékařství k pozorování očního pozadí
  * při zánětech, zabránění vzniku srůstů
  * např. fenylefrin

Nežádoucími účinky jsou bolesti hlavy a zvýšení tlaku, které mohou nastat i při topické aplikaci.


β-1-sympatomimetika
  * stimulace převodního srdečního systému – při srdeční zástavě, bradyarytmiích (adrenalin,
isoprenalin)
  * stimulace srdečních funkcí – po srdečních operacích, při akutním srdečním selhání

  * např. dopamin, dobutamin


β-2-sympatomimetika

·         bronchodilatace

o    astma bronchiale

o    chronická obstrukční bronchitida

o    např. fenoterol, salbutamol, terbutalin, orciprenalin

·         tokolýza

o    omezují nežádoucí kontrakce dělohy v graviditě

o    prevence předčasného porodu

o    např. feneterol, ritodrin, hexoprenalin

·         antialergické působení

o    k potlačení uvolňování histaminu a leukotrienů ze žírných buněk

Jejich selektivita k β2 receptorům není úplná – zvyšují výdej endogeních katecholaminů a ve vyšších
dávkách mohou stimulovat i β1 receptory. Indikace jsou především astma bronchiale a CHOPN nebo jako
tokolytika. K nežádoucím účinkům patří především tachykardie, arytmie, anginózní stavy, tremor
kosterního svalstva. Při dlouhodobé terapii se vytváří tolerance. Podány parenterálně zvyšují
glykémii a koncentraci volných mastných kyselin v krvi a snižují koncentraci draslíku.


Parasympatolytika


Parasympatolytika jsou látky, které antagonizují účinky podráždění parasympatiku (brání účinku
parasympatiku). Tohoto účinku dosahují reverzibilní blokádou muskarinových receptorů parasympatiku.
Farmakologické vlastnosti těchto léků jsou následující:

·        snižují sekreci slinných, slzných, potních a bronchiálních žláz

·        mohou zvyšovat teplotu

·        dilatace pupily, paralýza akomodace, zvýšení nitroočního tlaku, snížená lakrimace

·        zvýšení srdeční frekvence, bronchodilatace

·        snížení střevní motility

·        snížení svalové třesu, rigidity, ovlivňují extrapyramidový systém


Bronchodilatancia

Úlevové léky užívané při astmatu a CHOPN, jejichž úkolem je rozšiřování průdušek. Mezi
bronchodilatancia patří teofyliny a zejména skupiny inhalačních léků s krátkodobým účinkem
(salbutamol, fenoterol, ipratropium bromid).

Antihypertenziva

Léčiva snižující krevní tlak ovlivněním funkcí sympatického nervového systému, systému
renin-angiotenzin-aldosteron, žilního návratu k srdci, objemu cirkulující tekutiny a působením na
CNS.
  * Z hlediska PNP patří dneska do antihypertenziv málo látek. Většina určena pro p.o. podání, kde
je však dlouhý nástup efektu. Parenterální antihypertenziva na druhou stranu mají velmi silný
účinek a některá je třeba podávat kontinuálně v malých dávkách. Indikace antihypertenziv v PNP je
jen pro akutní snížení maligní hypertenze (TK nad 200/110), nejčastěji sublingválně či nitrožilně.
Historicky zasahuje do antihypertenziv skupinu léčiv:
  * diuretika
  * blokátory beta receptorů
  * inhibitory ACE
  * inhibitory kalciových kanálů
  * nitráty
  * centrální antihypertenziva (ovlivňují funkce vegetativního nervového systému v CNS)


V současné době jsou v popředí beta[1] blokátory, nitráty a centrální antihypertenziva. Je třeba si
však uvědomit, že i jiné lékové skupiny mohou snižovat krevní tlak (antiarytmika, neuroleptika,
celková anestetika, opioidní analgetika, antiemetika, antihistaminika, sedativa).


Organické nitráty (Antihypertenziva)

Nitráty mají společnou tu vlastnost, že po jejich požití se z nich v krevním řečišti našeho těla
začne uvolňovat oxid dusnatý (NO). Tato látka provádí zejména koronaro-dilataci a venodilataci.
Základním hemodynamickým efektem nitrátů je venodilatace v systémovém řečišti, čímž dochází ke
snížení žilního návratu i snížení metabolických nároků myokardu. Ve vyšších dávkách působí nitráty
i arteriální vazodilataci s poklesem systémového tlaku. V epikardiálních věnčitých tepnách vede
vazodilatace k redistribuci krevního průtoku do ischemických ložisek myokardu. Dilatací
intramyokardiálního cévního řečiště se zvyšuje kolaterální průtok a nitráty tím vedou k
symptomatické úlevě.

Nitráty jsou ve formě tablet pro sublinguální aplikaci či i.v. roztoků, (kontinuální aplikace),
sublinguální spray. Nitráty jsou vyráběný v různých formách, u nichž nejznámější jsou:
  * isosorbid dinitrát (Isoket spray)
  * glycerol trinitrát (Nitroglycerin tbl., Nitromint spray, roztok Perliganit)
  * isosorbid mononitrát (Monomack tbl.)


Hlavní indikací nitrátů je akutní plicní edém, nově vzniklá nebo dekompenzovaná hypertenze, ICHS,
stenokardie, hypertenzní krize. Kontraindikací je hypotenze, proto musí být před podáním známá vždy
hodnota aktuálního krevního tlaku. Po podání je potřeba počítat s možným bolením hlavy.


Inhibitory kalciového kanálu (Antihypertenziva)

Látky blokující kalciový kanál (blokátory-inhibitory kalciového kanálu) snižují tok kalcia přes
membránu do buňky blokem L-typu vápníkového kanálu a způsobují tím dlouhodobou dilataci hladkého
svalu. Nejcitlivější je sval cévní, především arteriální, jehož uvolnění vede ke snížení cévní
rezistence. Dilatace nastává i u mimocévního hladkého svalstva bronchů, GIT a dělohy. Z hlediska
PNP se využívají zejména Blokátory Ca^2+ kanálů I. generace = non-dihydropyridiny: nifedipin (je z
první generace, ale patří mezi dihydropyridiny, stejně jako nicardipin), a verapamil.


Skupina nifedipinu
  * většina antihypertenziv této skupiny ve formě tablet
  * působí relaxaci hladkého svalstva v arteriálním řečišti
  * kontraindikací podání nifedipinu je těhotenství (relaxační vliv na dělohu).


Skupina verapamilu
  * Lekoptin, Isoptin
  * působí jak na arteriální hladkou svalovinu, tak na převodní systém srdeční, pokles TF
  * Verapamil může vyvolat ve vyšších dávkách blok AV vedení a kontraindikován u převodních poruch
a současném podávání beta-blokátorů




Inhibitory ACE (Antihypertenziva)

Inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (inhibitory ACE, ACEI) patří do skupiny kardiofarmak.
Jejich podání vede k poklesu tvorby angiotenzinu II (AGII) a ke kumulaci bradykininu (nanopeptid,
který způsobuje vazodilataci a zvýšení cévní permeability). Důsledkem je dilatace arteriol i venul,
v ledvinách následně stoupá vylučování Na^+ a vody
a klesá vylučování K^+. Mezi zástupce patří captopril (krátkodobě působící), enalapril (střednědobě
působící), ramipril (dlouhodobě působící). Pro PNP jsou nevhodné pro svůj prudký pokles tlaku a
nežádoucí účinky:
  * Hypotenze, často po první dávce (!) – objevuje se zejména u nemocných dlouhodobě léčených
vyššími dávkami diuretik.
  * Hyperkalémie.
  * Kašel – nepříjemný, suchý, dráždivý. Příčinou je kumulace bradykininu v plicích.
  * Angioneurotický edém – příčina podobná jako u kašle.

Centrální antihypertenziva (Antihypertenziva)

Pronikají do CNS a snižují sympatomimetickou aktivitu vazomotorického centra při zachování nebo
dokonce zvýšení jeho citlivosti k signálům přicházejícím z baroreceptorů. Z povahy účinků jsou
časté nežádoucí účinky, které vyplývají z poklesu koncentrace katecholaminů (dopaminu a
noradrenalinu) na synapsích v CNS a z toho vyplývající převahy parasympatiku – účinek sedativní,
poruchy spánku, deprese, parkinsonismus. Mezi hlavní zástupce patří klonidin, urapidil a α
metyldopa.

Antiarytmika

Jedná se o léčiva ovlivňující převodní systém srdeční. Jejich hlavní indikací je léčba a prevence
vzniku arytmií. Účinku je dosahováno následujícími mechanismy:
  * Blokádou rychlých sodíkových kanálů, které určují rychlost depolarizace membrány během akčního
potenciálu, což může pomáhat odstranit tachyarytmie způsobené mechanismem reentry.

  * Ovlivněním průběhu akčních potenciálů a zejména relativní refrakterní periody. Prodlužováním
relativní refrakterní periody může často docházet k odstranění tachykardií. Tyto léky ovlivňují
draselné kanály a oddalují fázi repolarizace.

  * Blokádou pomalých kalciových kanálů - snižují sinusovou frekvenci zpomalováním depolarizace
pacemakerových buněk a rovněž snižují rychlost vedení vzruchu AV uzlem.

  * Blokádou aktivity sympatiku (např. léky blokující β[1]–adrenergní receptory nebo β-blokátory).
Léky inhibující vagové vlivy (například atropin, antagonista muskarinového receptoru) se používají
k léčbě AV blokád.

  * Zpomalení vedení vzruchu AV uzlem (lze využít i parasympatomimetického účinku digitalis).


   Antiarytmika mají často proarytmický efekt, proto je vhodné je užívat pouze u symptomatických
   arytmií, zhoršujících kvalitu života nebo prognózu nemocného! Z důvodů nežádoucích závažných
               maligních arytmií jsou tyto léky plně v kompetenci zkušeného lékaře.


Diuretika
Jedná se o skupinu léčiv působící přímo na ledviny (různý mechanismus účinku). Zvyšují diurézu,
mají vliv na transport Na^+ (sodíku), inhibují zpětné vstřebávání NaCl (chlorid sodný) a vody z
tubulu. Cílem působení diuretik je snížit intravaskulární a později i extracelulární objem tekutiny
(vyplavení vody z těla močením). Jejich využití je zejména u edémů, při snižování hypertenze,
srdečním selhávání a k prevenci ledvinného selhání a při snížené funkci jater. Rozdělení diuretik:
  * proximální diuretika (acetazolamid; dorzolamid) - inhibitory karboanhydrázy, které inhibují
reabsorpci bikarbonátů v proximálním tubulu s následnou bikarbonátovou diurézou – nežádoucími
účinky je metabolická acidóza, hypokalémie. Využívají se k léčbě glaukomu nebo k terapii
metabolická alkalózy.

  * kličková diuretika (furosemid) - působí blokádu transportu Na^+ ve vzestupné části Henleovy
kličky, čímž narušují osmotickou stratifikaci ledviny a výrazně zvyšují diurézu. Kompenzační
mechanismy v distálním tubulu a ve sběrném kanálku vedou k výměně Na^+ za K^+,  což může vést k
závažné hypokalemii a současné hypochloremické e (se ztrátou K^+ ztráty  Cl^-). Použití u stavů
jako je plicní edém, městnavá srdeční insuficience, hypertonická krize, hyperkalcémie.

Antikoagulancia

Antikoagulancia jsou léčiva snižující srážlivost krve. Svým působením blokují koagulační faktory, a
tím i vlastní koagulaci (tzv. ředí krev). Používají se především k prevenci žilní
a nitrosrdeční trombózy (následné embolie). Základní rozdělení je dle účinku: přímá antikoagulancia
(heparin, nízkomolekulární hepariny) inaktivují samotné koagulační faktory přítomné v plazmě a
nepřímá antikoagulancia ovlivňují koagulační faktory snížením jejich tvorby v játrech (warfarin).
Přímá antikoagulancia blokují především trombin a/nebo faktor Xa. Trombin je klíčový protein
koagulační kaskády, který aktivuje řadu koagulačních faktorů, a zejména katalyzuje přeměnu
fibrinogenu na nerozpustný fibrin. Nepřímá antikoagulancia (deriváty hydroxykumarinu) jsou
antagonisty vit. K, tlumí syntézu všech koagulačních faktorů vznikajících v játrech (II,VII,IX,X).
Mají pozvolný nástup účinku (biologický poločas několik dnů), hrozí vysoké riziko předávkování a
jsou nutné opakované kontroly INR (terapeutická hodnota cca 2,0‐2,5).

Antiagregancia

Léčiva působící přímo na trombocyty (snižují jejich funkci). Inhibují jejich směřování do místa
poranění, zároveň jejich metamorfózu a shlukování do fibrinové sítě. Antiagregancia se uplatňují v
sekundární prevenci iktů arteriálního původu a k léčbě akutních koronárních syndromů. K zástupcům
patří kyselina acetylsalicylová, clopidogrel, inhibitory plasminu. Skupina těchto léků má spoustu
alergických komplikací.


Anestetika

Léčiva, která různým způsobem blokují nepříjemné pocity, především bolest. Podle účinku je dělíme
na lokální (působí v místě aplikace, blokují přenos vzruchů v senzitivních nervech směrem k CNS,
blokují přenos v motorických nervech směrem ke svalstvu) a celková (zbavují pacienta vědomí a
působí amnézii, místem účinku je CNS – mozek).


Lokální anestetika

Podstatou účinku lokálních anestetik je interakce se napěťově řízenými Na^+ kanály (reverzibilní
blokáda sodíkových kanálů, což znemožňuje vstup Na+ do buňky a tím depolarizaci membrány a vznik
akčního potenciálu - zvýšení prahu pro excitaci, zpomalení vedení impulzů a snižování amplitudy
akčních potenciálů až jejich úplné vymizení). Při aplikaci anestetika se v závislosti na
koncentraci (a pH prostředí) dochází nejdříve ke ztrátě trácí vnímání bolesti, potom teploty,
dotyku (ve stejnou dobu také ovlivňují vegetaci ni nervy) a nakonec funkce motorické. Prodloužená
doba účinku bývá při sníženém prokrvení v místě aplikace a snížená doba účinku při výrazné
kyselosti tkáně např. při zánětu.

Některé ovlivňují i vlákna srdečního svalu – snížení koncentrace Na^+ vede ke snížení Na-Ca
antiportu (nižší hladinua vápníku v buňkách a nižší kontraktilita, extrasystoly, arytmie – extrémní
bradykardie). Působí vazodilataci v oblasti arteriol - nebezpečný poklesu tlaku. Deriváty kyseliny
paraminobenzoové spojené s alergickými reakcemi. Při svodné anestezii je možný průnik do CNS
(křeče, bezvědomí, zástava dechu a oběhu). Metabolizují se v játrech a vylučují ledvinami.

„Rychlost absorpce je závislá na koncentraci anestetika, ne na podaném množství, a také na
prokrvení tkáně. To se dá snížit pomocí vazokonstrikčních přísad. Ty zpomalí odplavení anestetika
do systémové cirkulace a tím prodlužují jeho účinek a snižují toxicitu. Jako vazokonstrikčí přísada
se používá především adrenalin, nověji se mohou použít analoga vazopresinu.“


Mezi nejstarší lokální anestetikum patří kokain ze skupiny esterů. Z dalších esterů: benzokain – k
povrchové anestezii např. jako prášek v zubním lékařství. Prokain – krátkodobý a slabý účinek
–špatný průnik do tkání, toxicita nízká. Tetrakain – pro všechny druhy anestezie, toxicita je vyšší
než u prokainu z důvodu pomalého metabolismu. Novější se nazývají amidy, např. lidokain –
celosvětově nejpoužívanější lokální anestetikum s rychlým nástupem účinku, je možno využít pro
všechny druhy anestezie (také spreje, gely, krémy, náplasti). Trimekain – strukturou i účinky
blízký lidokainu, využití při cévkování. Bupivacain - mají pomalejší nástup účinku, ale dlouhodobé
působení, jsou vhodné pro epidurální a svodnou anestezii.


Celková anestetika

Jsou látky, které navozující celkovou anestezii (reverzibilní stav vyznačující se bezvědomím,
amnézií, analgezií), svalovou relaxaci a sníženou odpověď na chirurgický stres. Vykytují e ve formě
plynné nebo těkavých kapalin (inhalační anestetika) a nitrožilní (PNP). Při jejich použití je nutné
mít připraveno resuscitační vybavení a bezpečně zajištěný i.v. vstup.! Po aplikaci do žíly do 1-2
minut nastupuje bezvědomí, vymizí reflexy chránící dýchací cesty před aspirací (ŽÁDNÝ PACIENT V PNP
NENÍ LAČNÝ – ZVRACENÍ). Vliv na dechové centrum je různý, obvyklá je různě dlouhá apnoická pauza,
vliv na centra řízení oběhu také různý - tachykardie a různě intenzivní pokles tlaku (závisí na
anestetiku a dávce).


Periferní svalová relaxancia

Působí na nervosvalové ploténce - brání účinku acetylcholinu uvolněného z motorického nervu
(nedepolarizující myorelaxancia) nebo způsobí krátkou depolarizaci nervosvalové ploténky
(depolarizující myorelaxancia). Účinek jako šípový jed, označují se proto také jako kurareformní
látky. Používají se především v anestezii k navození svalové relaxace při delší operaci, k inkubaci
nebo v intenzivní péči při tlumení post hypoxických křečí při maligních edémech mozku.

Depolarizující myorelaxancia

Po jejich vazbě dochází k depolarizaci, po které následuje opožděná repolarizace, která brání
kontrakčním účinkům acetylcholinu (sukcinylcholinjodid). Zároveň depolarizují příčně pruhovaná
svalová vlákna

 Nepůsobí na srdeční a hladkou svalovinu. Doba účinku je několikaminutová a po dobu svalové
relaxace je nutno řízené dýchání. Nemají antidota. Svalové myoklonie (záškuby) probíhající od obočí
k palcům na nohách za cca 1 min. Pacient přestává dýchat v době, kdy se záškuby objeví na hrudníku
- ideální doba pro endotracheální intubaci – záškuby na ploskách nohou (za cca 2 min.). Může se
objevit závažná bradykardie až asystolie. Účinek mizí za cca 4-5min. po obvyklé dávce. U určité
populace může v důsledku záškubů přetrvávat bolest svalů po anestezii.


Nedepolarizující myorelaxancia

Léčiva i toxiny obsazující acetylcholinové receptory aniž by působily depolarizaci. Vazba je
pevnější než v případě nepolarizujících relaxancií - délka účinku je výrazně delší (desítky minut
po obvyklých dávkách). Odbourávají se v játrech a ledvinách. Jako antidotum lze použít krátkodobé
inhibitory ACHE – neostigmin.

První projevy relaxace jsou na mimickém svalstvu. Pacient pociťuje poruchy ovládání jazyka,
mimických svalů v obličeji, mumlá, řeč se stává nesrozumitelná. Později se mu hůře dýchá, dechové
pohyby se zmenšují. Pak nastupuje apnoe, mizí hybnost končetin.

Mezi zástupce patří účinné látky rocuronium, pancuronium, myvacurium, tracrium.


Analgetika

Léčiva využívaná k omezení či odstranění bolesti - jak bolesti somatické (vznikající traumatem či
zánětem), tak bolesti útrobní, při různých onemocněních orgánů, která jsou většinou provázená
bolestí. Základní dělení je na opioidní analgetika a neoplodní analgetika.


Opioidní analgetika

Dříve nazývané opiáty - látky odvozené od opia, či narkotika - látky způsobující spánek. Mají
velice silný analgetický účinek. Tlumí viscerální bolesti, potlačují psychickou složku (tlumí
strach) a emotivní reakci na bolest, mají také tlumivý účinek na kašel (antitusický). Hlavním
představitelem je morfin. Může se na nich vytvořit závislost.

Účinky na CNS:
  * analgezie, odstranění napětí a strachu;
  * euforie – vnitřní blaženost – vede k závislosti;
  * psychotomimetické účinky – disharmonie;
  * ospalost, obluzení, bezvědomí;
  * snížení citlivosti respiračního centra na CO[2] (fentanyl) útlum dýchání;
  * antitusické účinky (butamirát);
  * nausea/zvracení – vlivem na oblast v prodloužené míše – mizí po opakovaném podávání či s
přídavkem antiemetik;
  * mióza – marker intoxikace opioidy (kromě pethidinu);
  * neuroendokrinní – zvýšená sekrece antidiuretického hormonu.

Periferní účinky OA:
  * zvyšují tonus hladkých svalů, zpomalují střevní pasáž, spastická obstipaci);
  * z hlediska účinků  na hemodynamiku srdce lepší fentanyl než morfin (hypotenze);
  * snížení tonu dělohy a děložní motility – zpomalí porod;
  * snížení pohybu řasinek epitelu (tuba, bronchy);
  * bronchokonstrikce – vyplavením histaminu (morfin);
  * svalová rigidita – (fentanyl);
  * prostupují do mateřského mléka, průnik placentární bariérou – deprese dýchání.

Vedlejším účinkem opioidů je svědění kůže (pruritus) zvláště v oblasti obličeje, velmi často to lze
pozorovat u dětí. Pacient, který se po podání opioidu začne drbat na nose a pod nosem, má
dostatečnou dávku. Třebaže se analgetický efekt ještě nerozvinul úplně. Mezi další nežádoucí účinky
patří deprese dýchání, nauzea, závratě, zvýšený tlak v žlučových cestách, retence moči, hypotenze.
Mezi známky intoxikace patří mióza, zvýšený práh bolesti, snížená dechová frekvence, hypoventilace,
bezvědomí, křeče.


Mezi zástupce slabých opioidů patří kodein, tramadol, pentazocin. Mezi silné opioidy morfin,
pethidin, metadon.



Neopioidní analgetika

Jsou léčiva, která působí analgeticky, antipyreticky a zčásti i antiflogisticky. Mezi
analgetika-antipyretika patří metamizol, paracetamol, kyselina acetylsalicylová. Mezi nesteroidní
antirevmatika patří nimesulid, diklofenak, ibuprofen. Tyto léky způsobují při chronickém užívání
časté epigastrické obtíže (pyróza, dyspepsie), občasné (1–10 %) – alergické reakce, exantém,
kopřivka. U kyseliny acetylsalicylové se může vyskytnout krvácivost.


Psychofarmaka

Jedná se o léky, které látky, které mění duševní stav jedince. Tyto látky ovlivňují bdělost
(vigilita), efektivitu, paměť a psychikou integraci. Z léčiv používaných k ovlivnění bdělosti jsou
nejznámější psychostimulancia (pozitivně ovlivňují bdělost, léčebné použití jen při narkolepsii;
morfin, kodein, met/amfetamin), hypnotika (negativní ovlivnění bdělosti – spánek; midazolam,
nitrazepam), sedativa (vedoucí k uklidnění, útlumu duševní i motorické aktivity, k ospalosti a
únavě; používají se k uklidnění nemocných léčených pro hypertenzi, nadměrné pocení, palpitace,
návaly horka) a celková anestetika. Pro ovlivnění afektivity (nálad) se užívají antidepresiva
(amitriptylin, imipramin) a anxiolytika (skupiny hypnotik a antidepresiv). Antidepresiva jsou látky
užívající se pro patologicky pokleslou depresivní náladu. Současné vědecké poznatky vyústily v
představu, že deprese je spojena s poklesem katecholaminů (noradrenalinu a dopaminu) a také
serotoninu na synapsích limbického systému – mechanismus účinku je založen na zpětném vychytávání
katecholaminu (thymoleptika) a serotoninu (tricyklická antiídepresiva). .


Tricyklická antidepresiva (TCA)


  * První generace TCA

Fluoxetin (PROZAC®), amitriptylin, imipramin, klomipramin. Nežádoucí účinky: prodloužení QT
intervalu (kardiotoxicita) – zvýšený výskyt závažných komorových arytmií; anticholinergní působení
má za následek suchost v ústech, tachykardii, poruchu akomodace, obstipaci a retenci moče, riziko
glaukomatózního záchvatu (u glaukomu s uzavřeným úhlem); u starších osob poruchy kognitivních
funkcí; antihistaminové účinky vedou k sedaci, ke zvýšení chuti k jídlu a přibývání na váze; na
srdci (zejména při současné kardiopatii) mohou prodlužovat až blokovat A-V vedení a vyvolat
arytmii; antiadrenergní účinky vedou k posturální hypotenzi a následné tachykardii.


  * Druhá generace

Antidepresiva se silnějších účinkem a lepší snášenlivostí v porovnání s 1. generací. Nepůsobí
anticholinergně ani kardiotoxicky. Zástupci: maprotilin, mianserin, trazodon, viloxazin.


  * Třetí generace

Aantidepresiva se selektivní inhibicí zpětného vychytávání serotoninu (SSRI); sertralin,
citalopram. Představují v současnosti léky volby v terapii deprese, podávají se dlouhodobě,
považují se za profylaxi recidiv. Nežádoucí účinky této generace náleží ty, které odpovídají
zvýšené serotoninové neurotransmisi, tj. nauzea, zvracení, únava, průjmy (serotoninový syndrom).


  * Čtvrtá generace

Patří sem např. antidepresiva se selektivní inhibicí zpětného vychytávání noradrenalinu (SNRI) se
vyznačují menším nežádoucím sedativním účinkem; např. reboxetin, venlafaxin.



Dalšími významnými psychofarmaky jsou antipsychotika (neuroleptika).


Neuroleptika

Jsou léčiva, která podobnými mechanismy jako benzodiazepiny tlumí činnost centrální nervové
soustavy. Působí na vícero receptorových systémů a chemických drah v CNS. V PNP používáme ta
neuroleptika (antidopaminergní účinek), která mají sedativní efekt silnější než benzodiazepiny.
Mechanismus účinku spočívá v útlumu účinků dopaminu, ale i noradrenalinu, acetylcholinu,
serotoninu, histaminu.

Účinky: Psychický i motorický útlum (apatie, ospalost, snížení iniciativy; chlorpromazin), tlumí
agresivitu a neklid (levomepromazin). Mezi vedlejší účinky neuroleptik patří anticholinergní
působení (atropin), sucho v ústech, tachykardie, poruchy regulace tělesné teploty, složitějšími
mechanismy, významný pokles krevního tlaku. Předávkování může vést k život ohrožujícím stavům.
Neexistuje specifické antidotum, proto je pro jejich použití třeba dostatečných zkušeností a patří
výhradně do rukou lékaře!

Při předávkování neuroleptiky může nastat:
  * kóma nebo hyperaktivita, agresivita
  * horečka, tachykardie
  * halucinace, bludy, sebevražedné tendence



Benzodiazepiny

Jsou to vysoce účinné látky s účinkem anxiolytickým, sedativním, antikonvulzivním, myorelaxačním a
amnestickým. Řadí se mezi jednu z nejčastěji předepisovaných skupin psychofarmak (nejvíce pro
nepsavost), především pro svou rychlou a značně specifickou účinnost. Bohužel se často setkáváme s
jejich nadužíváním a zneužíváním.


Indikací benzodiazepinů jsou úzkostné a fobické poruchy, psychická reakce na stres, smíšené
úzkostně depresivní poruchy, akutní neklid, odvykací příznaky a detoxikace; poruchy spánku,
insomnie; epilepsie, status epilepticus; svalové spazmy a spasticita.


Kontraindikací benzodiazepinů je zejména akutní intoxikace alkoholem, hypnotiky, psychofarmaky,
analgetiky a jinými látkami s tlumivým účinkem na CNS, gravidita a laktace,

alkoholová či drogová závislost, syndrom spánkové apnoe, míšní a mozečková ataxie, těžké postižení
jater a ledvin, chronická respirační insuficience.


Nejčastější nežádoucí účinky jsou:

únava a ospalost, ataxie, zmatenost, závratě, hypotenze, tendence k pádům, dechová nedostatečnost
(zvláště po kombinaci s látkami tlumícími CNS), agresivita, euforizace, nespavost; amotivační
syndrom – apatie a nechuť k samostatnému řešení problémů.


  U pacientů pod vlivem jiných psychofarmak či alkoholu může mít i malá dávka překvapivě rychlý a
                                        intenzivní účinek!


Mezi známky předávkování benzodiazepiny porucha vědomí různého stupně (při taktilním nebo
bolestivém podnětu vypadá pacient jako by tvrdě spal, zdá se že se probouzí, po skončení dráždění
opět hluboce usne) a hypoventilace.


Praktická doporučení při aplikaci psychofarmak:


       1) Odstranění stresu a zklidnění rozrušeného (hysterického) pacienta = benzodiazepin.


   2) Zklidnění nemocného s různou formou psychózy, který sám sebe nekontroluje, je agresivní a
                                    nebezpečný = neuroleptikum.


    3) V případě aplikace vyšší dávky sedativ nebo neuroleptik, nebo nečekaně silného účinku je
      důležité mít připraven kyslík, pomůcky k zajištění dýchacích cest a urgentní intubaci.

         4) Pokles tlaku lze dobře řešit volumoterapií, při hyperpyrexii chladit pacienta.


5) Při paradoxní reakci (především u benzodiazepinů) se nejedná se o alergii - situace, kdy pacient
po aplikaci zareaguje na sedativa opačně - prudkým a agresivní neklidem, zmateností a agresivitou.
Příčina není jasná, časté u dětí a seniorů. Je důležité zabránit zranění pacienta, nepodávat další
  dávku! Je-li situace nezvládnutelná, připoutat pacienta k lůžku, aplikovat neuroleptika (vysoké
                             riziko nežádoucích a nečekaných účinků).

Kortikoidy

Jsou to steroidní hormony produkované z kůry nadledvin. Z nich nejdůležitější je kortizol, neboli
hydrokortizon, který má esenciální funkci v metabolismu. Mají vynikající antiflogistické a
imunosupresivní účinky, zejména se užívají u zánětů vzniklých na imunologickém podkladě. U
neendokrinologických onemocnění potlačují příznaky onemocnění, ale neléčí příčinu samotnou, proto
může proces progredovat i při maskování klinických projevů. Z toho důvodu je nutné zvážit,
převažuje-li efekt užívání nad možnými riziky. U život ohrožujících stavů je používání velkých
dávek nutné, jinak se snažíme o používání co nejnižších dávek. V PNP využitelný metylprednison
zejména u astma bronchiale, šokové stavy a spinální trauma.


Antihistaminika

Histamin je jedním z primárních mediátorů zánětu. Je uložen v mastocytech (žírných buňkách) a v
granulích bazofilů, odkud je uvolňován vlivem různých stimulů: zářením, alergeny, léky. Při akutní
anafylaktické reakci na přítomnost alergenu, je histamin uvolněn po vazbě alergenu na IgE
protilátky. Následuje reakce zprostředkovaná především stimulací H1-receptorů: dochází k
vazodilataci malých arteriol a kapilár společně se zvýšením permeability cévní stěny s následnou
tvorbou edémů, v plicích dochází k bronchokonstrikci. Antihistaminika jsou kompetitivními
antagonisty na H1 receptorech. Inhibují cévní odpověď na histamin včetně zvýšené permeability
(tvorby edémů), ale neovlivní symptomy šoku. Ačkoliv jsou účinnými inhibitory bronchokonstrikce in
vitro, nejsou schopny dostatečně ovlivnit mechanismy astmatu. Mezi hlavní indikace patří:
  * symptomatická léčba alergických onemocnění: alergické rinitidy, Quinckeho edém, léková a
potravinová alergie;
  * pruritus různého původu s výjimkou pruritu u cholestázy;
  * hmyzí kousnutí/bodnutí;
  * vertigo, nauzea a vomitus různé etiologie (kromě organických poruch GIT);
  * nespavost (útlum CNS).


Nežádoucí účinky
  * sedativní účinek, útlum psychomotorické aktivity;
  * antimuskarinové účinky (sucho v ústech, zastřené vidění, retence moče);
  * prodloužení QT intervalu přímým vlivem na myokard (torsade de pointes).





Antiemetika

Léky proti zvracení. Zvracení je základním mechanismem chránícím organizmus před vstřebáním jedů a
toxinů požitých ústy. Bývá však vyvoláno i v situacích, kdy je neúčelné a škodlivé (v průběhu
těhotenství, neobvyklým pohybem, úzkostí, bolestí, úrazem, chirurgickým zákrokem nebo
chemoterapií). V těchto případech je třeba jej tišit a nejlépe mu předcházet. Mezi antiemetika
patří celá řada látek s rozdílnými mechanismy účinku. Pro PNP má význam především metoklopramid a
torecan. K volbě správného antiemetika je třeba určit příčinu zvracení (hypotenze, šokový stav,
intoxikace, akutní infarkt myokardu – spodní stěna, těhotenství, CNS – vertigo a vestibulární
syndrom).