Podobně jako u volné (prosté) difúze probíhá transport léčiva přes biomembránu bez dodání vnější energie ve směru koncentračního spádu, ale prostupující molekula léčiva je navíc navázána na transportní protein, který tento přenos usnadňuje. Komplex léčivo-protein prochází membránou z jedné strany jejího povrchu na druhou, kde se molekula léčiva uvolní a nosič se vrací zpět. Kapacita tohoto transportu je limitována počtem dostupných přenašečů, při vysoké koncentraci léčiva může být transport saturován.