V buňkách se z molekul nitrovazodilatátorů uvolňuje molekula oxidu dusnatého, který aktivuje cytoplazmatickou guanylcyklázu, vytvořeným cGMP se následně aktivuje proteinkináza G, snižuje se koncentrace vápenatých kationů a tím dochází k relaxaci hladké svaloviny a dilataci cév. Jsou to léčivé přípravky první volby u léčby anginy pectoris, především akutních záchvatů.