Farmakologie

1.3.4 Anxiolytika

Anxiolytika, dříve též označovaná jako „malé trankvilizéry“, jsou léčiva využívaná při léčbě patologických úzkostí, které jsou velmi rozšířené a někdy v průběhu života postihnou asi 15 % populace. Úzkost je nepříjemný emoční stav, který může dosahovat různé intenzity od mírného neklidu až po stav paniky a trvat různě dlouhou dobu od několika sekund až po týdny, případně měsíce. Patologické úzkosti se mohou vyskytovat u pacientů s depresivní poruchou či jiným psychickým onemocněním nebo samostatně, vyvolány mohou být jiným somatickým onemocněním (infarkt myokardu, neurologická onemocnění, metabolické poruchy), požitím některých léčiv (např. psychostimulancií, sympatomimetik či dopaminergních látek) nebo naopak po vysazení některých farmak (tlumivých látek – benzodiazepiny, barbituráty, etanol). Je možné rozlišit několik druhů úzkostných poruch:
- generalizovaná úzkostná porucha,
- fobická úzkostná porucha,
- sociální úzkostná porucha,
- panická porucha,
- obsedantně-kompulzivní porucha,
- smíšená úzkostně-depresivní porucha,
- posttraumatická stresová porucha.
 
Anxiolytika pozitivně ovlivňují afektivitu – odstraňují strach, napětí a úzkost a současně způsobují útlum (sedativní až hypnotické účinky) a myorelaxaci. Na vzniku/regulaci úzkosti se podílejí hlavně tři neuromediátorové systémy:
I. GABAergní systém v limbickém systému, mozkové kůře a hippokampu, tedy v systémech, které jsou spjaty s emocemi a celkovou aktivací mozkové kůry.
Kyselina γ-aminomáselná (GABA) prostřednictvím GABA receptorů zvyšuje transmembránový prostup chloridových iontů do buňky a působí jako inhibiční neurotransmiter. Hlavní skupinou užívaných anxiolytik, které ovlivňují GABA receptory a to mechanizmem alosterické aktivace jsou benzodiazepiny. Mezi nejčastěji používané benzodiazepiny řadíme:
a) alprazolam s vysokou specificitou účinku a s minimálním sedativním účinkem,
b) bromazepam s dobrým antidepresivním účinkem,
c) diazepam se silným anxiolytickým účinkem, ale i hypnotickým a myorelaxačním účinkem,
d) oxazepam se slabými hypnotickými účinky a minimálními vedlejšími účinky.
Hlavní nevýhodou podávání benzodiazepinů je postupný rozvoj tolerance a závislosti. Délka jejich podávání by neměla být delší než 4–6 týdnů a dávky by se měly snižovat postupně. Účinné jsou hlavně při léčbě generalizovaných úzkostných poruch a akutních stavů panické poruchy.
 
II. Noradrenergní systém v hypotalamu a amygdale, s jeho aktivací jsou spojeny úzkostné stavy a stres. Jako účinné se jeví zablokování výdeje noradrenalinu a to prostřednictvím α2-adrenergních agonistů.
 
III. Serotonergní systém – ovlivněním serotoninových receptorů (serotonin: 5-hydroxytryptamin, 5-HT), jeho úloha při úzkostných poruchách nebyla ještě zcela objasněna. Předpokládá se, že úzkostné stavy jsou projevem nadbytku serotoninu. Experimenty ukazují, že účinná v potlačení úzkostí je stimulace receptoru 5-HT1A. V léčbě úzkostí se úspěšně využívá buspiron, látka působící jako parciální agonista 5-HT1A receptoru.
 
 
Předchozí
Následující
Operace
Prohlédnout vše