Farmakologie

2.1.1 Srdeční glykosidy

Skupina léčiv rostlinného původu, jejichž účinky byly známy již před cca 3000 lety v Egyptě. Glykosidy se řadí ke steroidním látkám obsahujícím laktonový kruh a izolují se z Digitalis purpurea a lanata (náprstník červený a vlnatý), ze semen keřů Strophantus a z listů Helleborus niger (čemeřice), Adonis vernalis (hlaváček jarní), Convallaria maialis (konvalinka), aj.
Mechanizmus účinku srdečních glykosidů spočívá v inhibici Na+/K+ ATPázy, vzestup intracelulární koncentrace sodíku následně zvyšuje vzestup koncentrace vápníku, který zesiluje intenzitu stahu a působí vzestup minutového srdečního výdeje. Kromě pozitivně inotropního účinku vykazují též negativně chronotropní (zpomalují frekvenci) a dromotropní (zpomalují šíření vzruchu) efekt. V důsledku vzestupu intracelulární koncentrace vápníku se zvyšuje prostupnost membrány pro draslík, což vede ke zkrácení délky akčního potenciálu a zvýšení rychlosti spontánní diastolické depolarizace.
V současnosti je hlavní indikací srdečních glykosidů fibrilace síní se známkami srdeční insuficience. Pro antiarytmický účinek se využívají u supraventrikulárních tachykardií.
Zástupci: digoxin, methyldigoxin, digitoxin, ouabain (strofantin).