Osetrovatelska_pece_o_nemocne_onkologie

10.4.1 Analgetika I. stupně žebříčku WHO

10.4.1 Analgetika I. stupně žebříčku WHO
 
 
Používána v monoterapii k léčbě mírné a středně silné bolesti. Pokud po nasazení těchto léků v maximální dávce není do 24-36 hodin dosaženo zmírnění bolesti na snesitelnou míru, je indikován přechod na analgetika II., nebo přímo III. stupně žebříčku WHO. Zvyšování dávek neopioidních analgetik nad uvedenou maximální denní dávku nevede k posílení analgetického účinku, ale ke zvýšení rizika závažných nežádoucích účinků.
 
Neoipioidní analgetika se dělí do dvou základních skupin:
a) Analgetika – antipyretika
b) Nesteroidní antiflogistika
 
a) Analgetika – antipyretika
Salicyláty
Kyselina acetylsalicylová (ASA)
Salicyláty jsou kontraindikovány u alergie na ASA, hemoragické diatézy, hypoprotrombinemie, trombocytopenie, současného podávání antikoagulancií, aktivní vředové choroby gastroduodena. Opatrně by měly být voleny u pacientů s anamnézou vředové choroby gastroduodena, astmatem, těžší hepatopatií nebo nefropatií.
Na trhu je řada kombinovaných preparátů s ASA (např. s kodeinem, kofeinem, aminofenazonem apod.), které vzhledem k převažujícímu zvýraznění nežádoucích účinků, nelze pro dlouhodobou analgetickou medikaci u onkologické bolesti doporučit.
 
Paracetamol (acetaminofen)
Výhodou je méně nežádoucích účinků ve srovnání s ASA - má minimální gastrointestinální účinky, neovlivňuje krevní srážlivost, v běžných dávkách není prokazatelně nefrotoxický, nealergizuje. Nebezpečí narůstá u dávek nad 4 g/den, toxický metabolit paracetamolu může způsobit závažné poškození jaterních buněk. Kontraindikován je u akutní hepatitidy.
Paracetamol bývá vedle NSAIDs v angloamerických pramenech doporučován jako lék první volby pro onkologickou bolest mírné a střední intenzity. Je vhodný spíše u periferních bolestí nezánětlivého charakteru, dále pak jako pomocné analgetikum v kombinaci. Přednost má u pacientů s kontraindikací nebo špatnou tolerancí ASA a NSA, u starších pacientů a diabetiků.
Obvyklé dávkování: 500–1000 mg po 4-6 hodinách, (udávané efektivní dávkové rozmezí většinou mezi 2,5-4 g/den), maximálně 4 g/den, podle jiných autorů maximálně 6 g/den, minimální interval mezi dvěma dávkami je 3 hodiny, podle jiných autorů 4 hodiny. Nabídka kombinovaných přípravků je široká, ale pro dlouhodobou léčbu bolesti nevhodná. Novinkou na trhu je paracetamol pro parenterální užití Perfalgan, který lze u akutní bolesti použít v infuzi v dávce 500, nebo 1000 mg.
 
Metamizol
Metamizol je nejméně rizikovým preparátem této lékové skupiny. Jde o látku s vysokou analgetickou účinností včetně vlivu na viscerální bolest, díky spazmolytickému účinku. Má i protizánětlivý a antipyretický efekt. Jeho nežádoucí účinky se vyskytují poměrně zřídka, ale je třeba počítat s možností alergické reakce, nevolnosti a zvracení, při dlouhodobém podávání může dojít k útlumu krvetvorby až agranulocytóze, ve vyšších dávkách k poškození ledvin. Trvání účinku je cca 8 hodin, maximální denní dávka je 6 g/den.
Kombinované preparáty - spasmoanalgetika jsou vhodná u bolestivých stavů se stahy hladkého svalstva (bolestivé spasmy v oblasti gastrointestinálního nebo urogenitálního traktu). Patří sem Algifen (metamizol 500 mg s pitofenonem a fenpiverinem) a Quarelin tbl. (metamizol 400 mg s drotaverinem a kofeinem).
 
b) Nesteroidní antiflogistika (NSAIDs)
NSAIDs lze aplikovat perorálně, parenterálně i lokálně, dobře resorbují po perorálním podání. Vedlejší účinky NSAIDs jsou obdobné jako vedlejší účinky salycilátů.
Indikace NSAIDs v léčbě nádorové bolesti
Analgetický efekt NSAIDs se uplatňuje tam, kde je součástí etiologie bolesti zánětlivý proces: u bolestivých kostních metastáz, u postižení periostu, bolestí vyvolaných kompresí svalů a šlach bez nervového postižení (sarkomy, uzlinové metastázy). Dále u bolesti při infiltraci měkkých tkání například postižení hrudní stěny u karcinomu prsu nebo plicního tumoru, u maligních vředů, infiltrace podkoží a u lymfangoitidy. Preparáty se uplatní i v případech postižení výstelky dutiny břišní a hrudní (metastázy na pobřišnici a pleuře). Účinné jsou u muskuloskeletálních bolestí, zánětlivých kloubních nebo svalových projevů a nežádoucích účincích protinádorové léčby v těchto lokalizacích, u cévních komplikací i u bolestí hlavy ze zvýšeného intrakraniálního tlaku.
Analgetická léčba NSAIDs by měla být racionálně zahájena buď naproxenem nebo diclofenacem. Ibuprofen má méně nežádoucích účinků, ale je také méně účinný. Indometacin není vhodný pro dlouhodobou medikaci vzhledem k jeho toxicitě, ale pro nárazovou bolest je jedním z nejefektivnějších NSAIDs. Jeho užívání se v současnosti omezuje.
 
NSAIDs vhodná k léčbě nádorové bolesti
Diclofenac
má dobrý analgetický účinek, velmi dobrá tolerance, krátký biologický poločas (1-2 hodiny), lze podávat dlouhodobě po měsíce.
Naproxen
Preparát s dobrým analgetickým účinkem. Výhodný je delší biologický poločas (13 hod).
Ibuprofen
má dobrý analgetický účinek, krátký biologický poločas (2 hod). Vzhledem k relativně velice dobré gastrointestinální toleranci je, vhodný pro dlouhodobé podávání.
Indometacin
Je silné analgetikum s krátkým biologickým poločasem (2 hod) a výraznými nežádoucími účinky (i psychickými - zmatenost, deprese, psychotické projevy). Je vhodný k nárazovému a krátkodobému použití.
Meloxikam
Je preferenční inhibitor COX-2, s redukovanými nežádoucími účinky na trávicí trakt, s dlouhým biologickým poločasem.
Nimesulid
Je další preferenční inhibitor COX-2 s poměrně dobrou gastrointestinální tolerancí.
Piroxicam
NSAID s dlouhým biologickým poločasem (30-70 hodin).
Kyselina tiaprofenová
NSAID s krátkým biologickým poločasem.
Ketoprofen
NSAID s relativně dobrou tolerancí. Biologický poločas 1-2 hodiny.