Farmakologie

1.1.1 Inhalační celková anestetika

Inhalační narkotika působí ve 4 stádiích: 1. analgezie (preanestetické stádium) – snížené vnímání bolesti, člověk je ale stále při vědomí; 2. excitace – ztráta vědomí za současného zvýšení krevního tlaku, tachykardie a nepravidelného dýchání; 3. chirurgická narkóza – myorelaxace, útlum reflexů, pravidelné dýchání – stádium vhodné pro chirurgické výkony; 4. vazomotorický kolaps – zástava dechu, toxické poškození center pro oběh a dýchání.
 
Jako inhalační narkotika se využívají malé liposolubilní (rozpustné v tucích) molekuly. Lipofilní látky se koncentrují v hydrofobní vrstvě buněčných membrán a tím ovlivňují jejich propustnost pro ionty a tak zvyšují práh dráždivosti CNS a snižují aktivitu neuronů a navozují anestezii. Pro rychlost nástupu účinku narkotika je určující jeho rozdělovací koeficient - krev/plyn, tedy podstatná je rozpustnost narkotika v krvi. Platí, že čím je inhalační narkotikum rozpustnější v krvi (­ rozdělovací koeficient), tím je pomalejší jeho distribuce, a tedy i nástup a odeznění účinku. Pro intenzitu účinku je zase rozhodující rozdělovací koeficient olej/plyn. Čím více bude inhalační narkotikum rozpustné v tucích, tím bude účinnější.
Dnes užívaná inhalační celková anestetika prochází organizmem prakticky nezmetabolizována a v nezměněné podobě jsou pak vylučována plícemi. Nízká míra biotransformace je vyloženě žádoucí, vzhledem k toxicitě produktů biotransformace.
Inhalační celková narkotika jsou aplikována buďto jako páry nebo plyny.
 
Narkotika aplikovaná v podobě par jsou těkavé kapaliny. Dříve velmi využívaným narkotikem byl éter (diethylether), dnes užívaný již jen výjimečně v nouzových podmínkách. Éter působí jako narkotikum i myorelaxačně, nevýhodou je výrazné 2. stádium – tj. jeho excitační působení a jeho velká výbušnost. K dnes využívaným inhalačním anestetikům patří halothan, desfluran, sevofluran a hlavně pak isofluran. Jsou to látky, které způsobují hluboké bezvědomí – tj. mají výrazné stádium 3. Nástup účinku je pomalejší než u intravenózních narkotik. Nevýhodou je silná deprese dýchání (u isofluranu větší než u halothanu) a zvyšování nitrolebního tlaku (u halothanu větší než u isofluranu).
 
Jediným využívaným plynným celkovým anestetikem je rajský plyn tedy oxid dusný, který má slabší narkotický účinek než ostatní inhalační anestetika a samostatně tak nemůže být k celkové anestezii použit, ale je vhodný v kombinaci s ostatními narkotiky. Díky své nízké rozpustnosti v krvi má rychlý nástup účinku, jeho hlavní účinek je analgetický. Podává se ve směsi s kyslíkem (85% N2O a 15% O2).