V oblasti proximálního tubulu působí diuretika, která působí jako inhibitory karboanhydrázy. Karboanhydráza je enzym vyskytující se v luminální membráně proximálního tubulu a katalyzuje disociaci kyseliny uhličité na oxoniové kationy vylučované do moči a hydrogenuhličitanové anionty reagující s Na⁺. Používají se k zablokování vstřebávání bikarbonátů. Využívají se k léčbě glaukomu, metabolické alkalózy, pomocný lék u epilepsie. Jako inhibitory karboanhydrázy slouží acetazolamid, dichlorfenamid, dorzolamid.

Diuretika působící v oblasti distálního tubulu jsou nejčastěji užívaná diuretika, která se využívají i samostatně při léčbě hypertenze. Z chemického hlediska se jedná o sulfonamidy a hlavními představiteli jsou látky označované jako thiazidy. Thiazidy blokují symport Na⁺ a Cl^- a vylučování Ca²⁺. Jedná se o středně silná diuretika. Zástupci: hydrochlorthiazid, chlortalidon, indapamid, clopamid, cykletanin.