Farmakologie

7.1.1 Alkylující látky

7.1.1 Alkylující látky
 
 
Tato skupina cytostatik patří k nejdéle používaným chemoterapeutikům. Účinkem alkylačních látek dochází k přenosu vysoce reaktivního alkylového radikálu na molekulu DNA, čímž dojde ke změně její funkce a potlačení buněčného dělení v kterékoliv fázi generačního cyklu buňky. Podle chemické struktury se dělí na několik skupin:
- oxazafosforiny – na účinnou látku se mění až zmetabolizováním v játrech, jedním z nejužívanějších cytostatik je cyklofosfamid (součást kombinační terapie u lymfomů, leukémií, myelomu; použití rovněž v dermatologii, revmatologii nebo jako imunosupresivum);
- beta-chloretylaminy (deriváty dusíkatého yperitu) – mechloretamin (vysoká toxicita, použití omezeně), chlorambucil (selektivní účinek na lymfatickou tkáň), melfalan (použití např. u karcinomu prsu, ovarií a varlat);
- estery sulfonových kyselin – busulfan (selektivní účinky na kostní dřeň, indikován u chronické leukémie);
- deriváty platiny – cisplatina (použití u karcinomů urogenitálního systému, toxická zejména pro trávicí systém, má velmi silný emetický (vyvolávající zvracení) účinek);
- deriváty nitrosomočoviny – karmustin, lomustin (lipofilní, pronikají do CNS, použití u mozkových nádorů).
 
 
Předchozí
Následující
Operace
Prohlédnout vše