Farmakologie

2 Farmakokinetika


2.7 Testovací otázky

2_Farmakokinetika

 
Farmakokinetika studuje procesy určující osud farmak v organizmu. Podrobně popisuje změny jejich koncentrací v tělních tekutinách a tkáních v závislosti na čase od okamžiku podání léčiva. Základními farmakokinetickými ději jsou absorpce, distribuce, metabolizmus (biotransformace) a exkrece. Tyto procesy jsou ovlivněny fyzikálně-chemickými vlastnostmi léčiv a strukturou biologických bariér (např. cytoplazmatické membrány) oddělujících různé části organizmu (tělní kompartmenty). Požadovaný účinek léčiva je podmíněn transportem jeho aktivní formy do cílové tkáně. Vlastní účinky jsou pak zprostředkovány aktivací specifických receptorů cílové tkáně.
Podané léčivo se v organizmu rozděluje mezi krev, která slouží jako transportní médium a tkáně, ve kterých je rozpuštěno v extracelulární nebo intracelulární tekutině. Je proto nutné, aby účinná složka léčiva byla v tělesných tekutinách alespoň částečně rozpustná a zároveň schopná procházet jak cévní stěnou, tak i epiteliální a buněčnou membránou.
Léčiva a jejich metabolity se v organizmu vyskytují ve volné formě (aktivní) nebo vázané na různé biomolekuly nebo tělesné struktury (v krvi např. na plazmatické bílkoviny). Navázaná frakce může vytvářet zásoby léčiva a významně prodloužit jeho pobyt v organizmu. Depotní vazba na bílkoviny je vratná (reverzibilní) a její vazebná síla je přímo úměrná afinitě dané látky k bílkovině.
 
Klinická farmakokinetika se snaží pomocí matematických vztahů vystihnout časovou závislost pohybu léčiva v organizmu. Jejím hlavním cílem je optimalizace dávkování léčiv při farmakoterapii a terapeutické monitorování hladin podávaných léků. Koncentrační profil léčiva a jeho metabolitů je stanovován v dostupných tělních tekutinách, nejčastěji v plazmě, moči nebo slinách. Hlavními farmakokinetickými parametry jsou distribuční objem, clearence a biologická dostupnost.
 
 
Předchozí
Následující
Operace
Prohlédnout vše