Farmakologie

2.2 Absorpce léčiv

Absorpcí (resorpcí) proniká léčivo z místa aplikace do přilehlých krevních nebo lymfatických vlásečnic a dále do systémové cirkulace. Proces absorpce se neuplatňuje u intraarteriálního a intravenózního podání, při kterém se dostává přímo do krevního oběhu.
 
Rychlost absorpce a délka účinku léčiva je ovlivněna několika faktory:
- fyzikálně chemickými vlastnostmi léčiva a mechanizmem jeho transportu přes biologické bariéry,
- lékovou formou (aerosol, kapsle, roztok, suspenze, tableta) - nejrychleji se léčivo absorbuje z vodného roztoku, nejpomaleji z tablety,
- koncentrací účinné látky - čím je léčivo koncentrovanější, tím rychlejší je jeho absorpce,
- prokrvením cílového orgánu - rychleji se bude léčivo absorbovat z více prokrveného orgánu,
- velikostí resorpční plochy (tenké střevo x žaludek) - čím větší resorpční plocha, tím rychlejší absorpce léčiva,
- biologickou dostupností – je definována jako poměr množství látky v systémové cirkulaci k podanému množství látky,
- způsobem aplikace – lokální x systémové, enterální x parenterální, vaskulární x extravaskulární,
- patofyziologický stav nemocného – např. průjem, šok, zvracení.
 
Rychlost a rozsah absorpce je především ovlivněna cestou podání a lékovou formou. Podle množství léčiva, které se absorbuje z místa podání, rozlišujeme úplnou a neúplnou absorpci. Nejrychlejšího a nejintenzivnějšího účinku lze dosáhnout intravenózním podáním léčiva, při kterém je celá jeho dávka okamžitě  transportována na místo působení (bez nutnosti absorpce). Naopak je-li léčivo podáno extravaskulárně, systémové cirkulaci předchází absorpce léčiva z místa podání, kdy léčivo musí prostupovat několika bariérami (epiteliální membránou, cévním endotelem, buněčnou membránou) což výrazně zpomaluje proces absorpce a nástup jeho účinku. Při perorální aplikaci léčiva proces absorpce zahrnuje několik dílčích kroků, které většinou vedou ke snížení účinné koncentrace léčiva v systémové cirkulaci. Léčivo musí jednak projít ze střeva do krve (portální cirkulace), a jednak jaterní tkání, kde jsou některá léčiva ještě před dosažením systémové cirkulace zčásti metabolizována – dochází k presystémové eliminaci léčiva.
 
Biologická dostupnost léčiva
Tento parametr je odrazem rozsahu absorpce a presystémové eliminace léčiva. Udává, jaký podíl z podané dávky léčiva se v účinné formě dostane do systémové cirkulace. Biologická dostupnost – F je definována:
 
 
Biologická dostupnost může nabývat hodnot 0–1, případně 0–100%. Při intravenózní aplikaci se veškeré podané léčivo dostane do systémové cirkulace – biologická dostupnost je 100%, F = 1. Po enterální aplikaci nabývá hodnot menších než 1 (< 100%).
 
Úplnost a rychlost absorpce léčiva určuje rychlost nástupu jeho účinku, a tím i intenzitu a délku terapie.
 
 
Předchozí
Následující
Operace
Prohlédnout vše