Jsou to antimuskarinové látky blokující účinky acetylcholinu na M-receptorech. Jako kompetitivní antagonisté mají minimální vnitřní aktivitu a vysokou afinitu k muskarinovým receptorům. Pokud mají ve své molekule terciální dusík, snadno se resorbují a pronikají membránami. Parasympatolytika mají poměrně širokou indikační oblast: působí na žlázy, oko, srdce, hladké svalstvo i na CNS. Již v nízkých dávkách tlumí sekreci slinných a potních žláz; vyšší dávky vyvolávají mydriázu, tachykardii, spasmolyticky působí v trávicím ústrojí a močových cestách; ve vysokých dávkách mají antiparkinsonický efekt a při otravách inhibitory acetylcholinesterázy působí jako antagonisté parasympatomimetik (atropin). Hlavními představiteli jsou alkaloidy lilkovitých rostlin – atropin a skopolamin. Indikací atropinu může být například prevence vagového reflexu (bradykardie, bronchospazmu) nebo zvýšené salivace, podává se rovněž jako premedikace před celkovou anestézií.