Podání ACE inhibitorů vede k poklesu tvorby angiotenzinu II a ke kumulaci bradykininu, neboť ACE kromě přeměny angiotenzinu I na angiotenzin II, katalyzuje též štěpení bradykininu, který má vazodilatační účinky, důsledkem je dilatace arteriol i venul a snížení krevního tlaku. V ledvinách stoupá vylučování Na⁺ a vody a klesá vylučování K⁺. Nedochází však ke změně srdeční frekvence či minutového výdeje.

Podávání ACE inhibitorů vede k regresi už rozvinutých hypertrofických změn na cévách a srdci.

Mohou se aplikovat buď v aktivní formě (kaptopril, lisinopril) nebo častěji jako proléčiva, která se v játrech metabolizují na aktivní látku. Využívají se při léčbě hypertenze, chronického srdečního selhávání, u infarktu myokardu a diabetické nefropatie.

Zástupci: kaptopril, enalapril, lisinopril, ramipril, spirapril, trandolapril.