Farmakologie

3.1.2 Specifický účinek

Do skupiny specificky působících léčiv patří naprostá většina látek s výraznými farmakodynamickými účinky.
Při specifickém účinku je působení léčiva podmíněno schopností vázat se specificky na molekulární receptor pro dané léčivo – receptorový mechanizmus.
Jako receptory označujeme specializované proteinové makromolekuly, které specificky přenášejí chemický signál uvnitř a mezi buňkami. Funkci receptorů mohou kromě proteinů zastávat i jiné biomolekuly (např. nukleové kyseliny).
Součástí receptoru je vysoce specificky uspořádané místo, tzv. vazebné místo, které přijímá (rozpoznává) pouze molekuly látek (v našem případě léčiv) s přísně určeným chemickým uspořádáním, včetně prostorové konfigurace (stereospecifické působení). Zjednodušeně si lze tento děj představit jako mechanizmus fungující na principu klíče (ligand) zapadajícího do zámku (receptor).
Interakcí léčiva s vazebným místem receptoru dochází k jeho aktivaci, která se projeví například změnou jeho prostorové konfigurace nebo změnou rozložení elektrických nábojů, a tím ke spuštění řady dějů vedoucích k navození buněčné odpovědi – farmakologickému účinku.
Pro specifický účinek léčiva je charakteristické, že je vysoce selektivní (vztah struktura vs. účinek), k vyvolání účinku stačí nízká koncentrace léčiva v blízkosti receptoru a může být blokován specifickým antagonistou, který má podobnou strukturu jako dané léčivo, ale nevyvolává odpověď.
Předchozí
Následující
Operace
Prohlédnout vše