Inhibitory fosfodiesterázy inhibují enzym cAMP-dependentní fosfodiesterázu, která je zodpovědná za snižování koncentrace cAMP. Následkem útlumu fosfodiesterázy dochází k vzestupu cAMP, což vede ke zvýšené kontraktilitě myokardu, vyšší srdeční frekvenci a rychlosti vedení vzruchu, působí tedy positivně inotropně a chronotropně. Na periferii vedou k vazodilataci, čímž napomáhají vzestupu minutového výdeje srdečního a redukují plicní kapilární tlak.