Farmakologie

3.2 Receptory


 
Jak již bylo řečeno, receptor je specializovaná buněčná komponenta, která je schopná identifikovat příslušnou látku – ligand nebo též aktivátor, se kterou receptor (jeho vazebné místo) reaguje a tím dochází k jeho aktivaci a navození specifické odpovědi. Obecně jsou receptory všechny struktury vázající různé látky a vyvolávající charakteristickou odpověď. Z tohoto hlediska je můžeme rozdělit na:
- receptory, které přenosem signálu plní funkci specifických „čidel“ (čichové, chuťové, tlakové, teplotní receptory)
- receptory podílející se na přenosu regulačních signálů a tím vyvolávající specifický účinek léčiv.
 
Přirozenými aktivátory receptorů jsou různé endogenní regulační látky (např. hormony, neurotransmitery), které se vyznačují  vysokou receptorovou afinitou a vnitřní aktivitou.
Afinita charakterizuje schopnost ligandu vázat se na příslušný receptor při určité koncentraci ligandu.
Vnitřní aktivita vyjadřuje schopnost ligandu vyvolat na receptoru konformační změny spouštějící biologickou odpověď neboli biologickou účinnost komplexu ligand-receptor.
 
V buňce jsou receptory lokalizovány buď v cytoplazmatické membráně, nebo v cytoplazmě buněk. Membránové receptory jsou součástí bílkovin umístěných ve dvojvrstvě membránových fosfolipidů a po jejich aktivaci léčivem dochází k okamžitému nástupu účinku, který však velmi rychle zaniká. Do skupiny receptorů cytoplazmatické membrány patří receptory spřažené s enzymy, receptory spojené s iontovým kanálem nebo s transportními proteiny. Naopak nástup účinku léčiva působícího přes receptory umístěné v cytoplazmě buněk je pozvolný, ale dlouhodobý (trvá řádově hodiny i dny), což souvisí s procesy transkripce genetické informace a syntézy bílkovin. Receptory lokalizované v buňce mimo buněčnou membránu plní funkci přenašeče ligandů (silně lipofilních látek - např. glukokortikoidů, vitamínu D) na cílové místo v buňce. Podrobněji viz kapitola 3.3 Typy přenosu signálu.
Cílovými strukturami receptorového působení léčiv jsou receptory pro fyziologické signální molekuly, iontové kanály, enzymy a transportní systémy (přenašečové molekuly).
 
 
Předchozí
Následující
Operace
Prohlédnout vše