Farmakologie

1.3.7 Neuroleptika

Neuroleptika neboli antipsychotika nebo též tzv. velké trankvilizéry blokují různé typy postsynaptických dopaminových, případně i serotoninových (5-HT) receptorů v CNS, čímž snižují účinek dopaminu v mozku. Hlavní využití nacházejí především při léčbě schizofrenie. Jejich podávání vede ke zklidnění nemocného, k úpravě jeho spánkového režimu a ke zlepšení soustředění. Postupně dochází i k vymizení bludů a halucinací.
 
Neuroleptika rozdělujeme do dvou skupin – generací.
Neuroleptika 1. generace
Klasická neboli typická neuroleptika mají silný tlumivý účinek a závažné nežádoucí účinky. Jejich působení je založeno na blokaci postsynaptických dopaminových receptorů (převážně D2-receptorů). K nežádoucím účinkům se řadí vyvolání symptomů typických pro Parkinsonovu nemoc (tremor, bradykineze, svalová rigidita), neschopnost v klidu postát či sedět, mimovolní kontrakce svalů a mimovolní pohyby. Mezi klasická neuroleptika se řadí např.: fenothiaziny (chlorpromazin, fluphenazin, thioridazin), butyrophenony (haloperidol, droperidol), thioxantheny (chlorprotixen, thiothixen).
 
Neuroleptika 2. generace
Atypická neuroleptika nemají tak silné nežádoucí účinky jako neuroleptika 1. generace, i když k jejich nežádoucím účinkům patří vyšší riziko rozvoje diabetu mellitu 2. typu, hyperlipidémie, přibývání na váze, poruchy sexuálních funkcí, myokarditidy či katarakta. Podle mechanizmu působení je můžeme dále rozdělit:
- MARTA (multi acting receptor targeted agents) – léčiva ovlivňující současně několik rozlišných receptorů (např. klozapin, olanzapin);
- SDA (serotonin - dopamine antagonists) - léčiva ovlivňující serotoninové a dopaminové receptory (např. risperidon, sertindol);
- selektivní D2/D3 antagonisté: např. sulpirid, amisulpirid;
- parciální dopaminergní antagonisté: např. aripiprazol.
 
 
Předchozí
Následující
Operace
Prohlédnout vše