Farmakologie

7.1.2 Antimetabolity

7.1.2 Antimetabolity
 
 
Mezi antimetabolity patří látky, které mají podobnou chemickou strukturu jako přirozené substráty pro syntézu nukleotidů a nukleosidů, jako falešní prekurzoři tak vytěsňují endogenní látky z metabolických pochodů a tím inhibují syntézu DNA a RNA (ribonukleové kyseliny). Podle substrátů, kterým jsou antimetabolity chemicky příbuzné, je dělíme na:
- analoga kyseliny listové (antifolika) – metotrexát je falešným substrátem pro enzym dihydrofolátreduktázu, který je nezbytný pro syntézu purinových látek a tymidinu (čímž inhibuje proliferaci buněk); působí u rychle proliferujících nádorů; má široké farmakoterapeutické použití (rovněž imunosupresivní a protizánětlivé účinky) a nižší toxicitu;
- analoga purinů – merkaptopurin (analog adeninu) se podává převážně při léčbě leukémií
- analoga pyrimidinů – fluorouracil (analog uracilu), inhibuje syntézu RNA, bývá indikován u solidních nádorů, karcinomů prsu a trávicího ústrojí).