Farmakologie

7.1.4 Antibiotika

7.1.4 Antibiotika
 
 
Antibiotika používaná v protinádorové terapii jsou produkty streptomycet (antracykliny) a aktinomycet (aktinomyciny). Cytostatická antibiotika mohou poškozovat strukturu, a tím i funkci, DNA nádorových buněk několika mechanizmy:
- nekovalentní vazbou - vmezeřením (interkalací) mezi vlákna DNA,
- kovalentní vazbou - alkylací,
- rozštěpením molekuly DNA,
- inhibicí topoizomeráz.
 
Mezi interkalační látky patří například daunomycin, doxorubicin nebo aktinomycin. Antracyklinové deriváty daunomycin a doxorubicin se používají především v hematologii k léčbě hemoblastózy, doxorubicin se používá i u solidního karcinomu prsu, nebezpečné jsou jejich kardiotoxické účinky (mohou vyvolat poruchy srdečního rytmu) a inhibují krvetvorbu. K antibiotikům se základní strukturou akridinu (aktinomyciny) patří aktinomycin D, který se používá především při léčbě nefroblastomu (solidní nádor ledvin, tzv. Wilmsův nádor).
Alkylační účinky má antibiotikum mitomycin (produkt streptomycet), který je indikován u některých solidních nádorů (např. karcinom močového měchýře), mezi jeho nežádoucí účinky patří poškození ledvin.
Radiomimetika je označení pro antibiotika, která podobně jako ionizující záření rozštěpují molekulu DNA. Směsí glykopeptidů syntetizovaných z druhu streptomycet je bleomycin, jehož indikací jsou testikulární nádory nebo karcinomy kůže a sliznic, k nežádoucím účinkům patří horečky nebo plicní fibrózy.
Topoizomeráza I a topoizomeráza II jsou enzymy nutné pro replikaci, jejich inhibicí dochází k útlumu syntézy DNA. Irinotekan a topotekan jsou inhibitory topoizomerázy I, indikací irinotekanu jsou kolorektální karcinomy, topotekanu karcinomy ovarií. Topoizomerázu II inhibuje teniposid a etoposid.
 
 
Předchozí
Následující
Operace
Prohlédnout vše