Blokátory Ca²⁺ kanálů selektivně inhibují průchod vápenatých iontů přes membránu do buňky, což má za následek dilataci hladké svaloviny, kdy nejcitlivější je hladká svalovina cév, méně citlivé potom svaly bronchů a gastrointestinálního traktu a ještě méně hladká svalovina dělohy. Blokátory Ca²⁺ kanálů dále snižují inotropii (kontraktilitu) myokardu, minutový výdej srdce a vodivost.

Podle působení můžeme rozlišit blokátory Ca²⁺ kanálů:

I. generace: do této skupiny se řadí non-dihydropyridiny (verapamil, diltiazem) a dihydropyridin nifedipin;

II. generace – dihydropyridiny (isradipin, felodopin, nitrendipin, nisoldipin, amlodipin, lacidipin, barnidipin), které se vyznačují vysokou selektivitou k cévám a postrádají účinky na srdce, proto je nelze využít v léčbě arytmií.